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Source RESIP-BCB
Dernière mise à jour:
07/04/2016

ACTRON

Médicament non soumis à prescription médicale

Médicament générique du Classe thérapeutique: Antalgiques
principes actifs: Acide acétylsalicylique, Paracétamol, Caféine
laboratoire: Bayer Healthcare

Comprimé effervescent
Boîte de 20
Toutes les formes

Précautions d'emploi

PRECAUTIONS D'EMPLOI :
LIEES A LA PRESENCE D'ASPIRINE :
- L'aspirine est déconseillée en cas de goutte.
- L'aspirine doit être utilisé avec précaution en cas :
. d'antécédent d'ulcère gastrique ou duodénal ou d'hémorragie digestive,
. d'insuffisance rénale,
. d'asthme : la survenue de crise d'asthme chez certains sujets peut être liée à une allergie à l'aspirine ou aux AINS ; dans ce cas, ce médicament est contre-indiqué,
. de métrorragies ou de ménorragies,
. d'utilisation d'un stérilet (voir interactions).
Compte tenu de l'effet anti-agrégant plaquettaire de l'aspirine, apparaissant dès les très faibles doses et persistant plusieurs jours, il convient de prévenir le patient des risques hémorragiques pouvant survenir en cas de geste chirurgical même mineur (exemple : extraction dentaire).
- Des syndromes de Reye ayant été observés chez des enfants atteints de virose (en particulier varicelle et épisodes d'allure grippale) et recevant de l'aspirine, il est prudent d'éviter l'administration d'aspirine dans ces situations.
- Grossesse : les études effectuées chez l'animal ont mis en évidence un effet tératogène de l'aspirine.
. aspect malformatif (1er trimestre) :
* aspirine en traitement ponctuel : les résultats des études épidémiologiques semblent exclure un effet malformatif particulier de l'aspirine prise au cours du premier trimestre.
* aspirine en traitement chronique : il n'existe pas actuellement de données en nombre suffisant pour évaluer un éventuel effet malformatif de l'aspirine, lorsqu'elle est administrée en traitement chronique au-delà de 150 mg/jour pendant le premier trimestre de la grossesse.
. aspect foetotoxique (2ème trimestre) : pendant les 4ème et 5ème mois, l'analyse d'un nombre élevé de grossesses exposées en traitement bref n'a révélé aucun effet foetotoxique particulier. Toutefois, seules des études épidémiologiques permettraient de vérifier l'absence de risque.
En conséquence, pendant les cinq premiers mois l'aspirine en traitement ponctuel peut être prescrite si besoin, par mesure de précaution, il est préférable de ne pas utiliser l'aspirine en traitement chronique au-delà de 150 mg/jour.
LIEES A LA PRESENCE DE PARACETAMOL :
L'excrétion du paracétamol et de ses métabolites s'effectue essentiellement dans les urines. En cas d'insuffisance rénale sévère, les prises doivent être espacées d'au moins 8 heures.
LIEES A LA PRESENCE DE CAFEINE :
- Ce médicament peut entraîner une insomnie, il ne doit pas être pris en fin de journée.
- L'attention des sportifs est attirée sur le fait que la caféine peut induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopage.
LIEES A LA FORME PHARMACEUTIQUE :
En cas de régime désodé ou hyposodé, prendre en compte, dans la ration journalière, la teneur en sodium de chaque comprimé effervescent : 440 mg.

Interactions avec d'autres médicaments

LIEES A L'ASPIRINE :
ASSOCIATIONS CONTRE-INDIQUEES :
- Anticoagulants oraux avec les salicylés à fortes doses soit > = 3 g/j chez l'adulte : augmentation du risque hémorragique (inhibition de la fonction plaquettaire et agression de la muqueuse gastroduodénale ainsi que déplacement de l'anticoagulant oral de ses liaisons aux protéines plasmatiques).
- Méthotrexate (utilisé à des doses supérieures ou égales à 15 mg/semaine) : augmentation de la toxicité hématologique du méthotrexate (diminution de la clairance rénale du méthotrexate par les anti-inflammatoires en général et déplacement du méthotrexate de sa liaison aux protéines plasmatiques par les salicylés).
ASSOCIATIONS DECONSEILLEES :
- Anticoagulants oraux avec les salicylés à faibles doses : augmentation du risque hémorragique (inhibition de la fonction plaquettaire et agression de la muqueuse gastroduodénale). Nécessité d'un contrôle, en particulier du temps de saignement.
- Autres AINS (y compris les salicylés à partir de 3 g/jour chez l'adulte) : augmentation du risque ulcérogène et hémorragique digestif (synergie additive).
- Héparines par voie parentérale : augmentation du risque hémorragique (inhibition de la fonction plaquettaire et agression de la muqueuse gastroduodénale par les salicylés). Utiliser d'autres substances que les salicylés pour un effet antalgique et antipyrétique (paracétamol notamment).
- Ticlopidine : augmentation du risque hémorragique (synergie des activités anti-agrégantes plaquettaires). Si l'association ne peut être évitée, surveillance clinique et biologique étroite (incluant le temps de saignement).
- Uricosuriques (benzbromarone, probénécide) : diminution de l'effet uricosurique (compétition de l'élimination de l'acide urique au niveau des tubules rénaux). Utiliser un autre analgésique.
ASSOCIATIONS NECESSITANT DES PRECAUTIONS D'EMPLOI :
- Antidiabétiques (insulines, chlorpropamide) : majoration de l'effet hypoglycémiant par de fortes doses d'acide acétylsalicylique (action hypoglycémiante de l'acide acétylsalicylique et déplacement du sulfamide de sa liaison aux protéines plasmatiques). Prévenir le patient et renforcer l'autosurveillance glycémique.
- Corticoïdes (gluco-) par voie générale : diminution de la salicylémie pendant le traitement par les corticoïdes et risque de surdosage salicylé après leur arrêt (augmentation de l'élimination des salicylés par les corticoïdes). Adaptation des doses de salicylés pendant l'association et après l'arrêt du traitement par les glucocorticoïdes.
- Diurétiques, inhibiteurs de l'enzyme de conversion (IEC) (pour les salicylés à fortes doses) : insuffisance rénale aiguë chez le malade déshydraté (diminution de la filtration glomérulaire par diminution de la synthèse des prostaglandines rénales). Par ailleurs, réduction de l'effet antihypertenseur. Hydrater le malade ; surveiller la fonction rénale en début de traitement.
- Interféron alfa : risque d'inhibition de l'action de l'interféron. Utiliser de préférence un analgésique antipyrétique non salicylé.
- Méthotrexate (utilisé à des doses inférieures à 15 mg/semaine) : augmentation de la toxicité hématologique du méthotrexate (diminution de la clairance rénale du méthotrexate par les anti-inflammatoires en général et déplacement du méthotrexate de sa liaison aux protéines plasmatiques par les salicylés). Contrôle hebdomadaire de l'hémogramme durant les premières semaines de l'association.
Surveillance accrue en cas d'altération (même légère) de la fonction rénale, ainsi que chez le sujet âgé.
- Pentoxifylline : augmentation du risque hémorragique. Renforcer la surveillance clinique et contrôle plus fréquent du temps de saignement.
ASSOCIATIONS A PRENDRE EN COMPTE :
- Dispositif intra-utérin : risque (controversé) de diminution d'efficacité du dispositif intra-utérin.
- Thrombolytiques : augmentation du risque hémorragique.
- Topiques gastro-intestinaux (sels, oxydes et hydroxydes de magnésium, d'aluminium et de calcium) : augmentation de l'excrétion rénale des salicylés par alcalinisation des urines.
LIEES A LA CAFEINE :
ASSOCIATION DECONSEILLEE :
Enoxacine : augmentation importante des taux de caféine dans l'organisme pouvant entraîner excitation et hallucinations (diminution du catabolisme hépatique de la caféine).
ASSOCIATIONS A PRENDRE EN COMPTE :
Ciprofloxacine, norfloxacine : augmentation importante des taux de caféine dans l'organisme (diminution du catabolisme hépatique de la caféine).
EXAMENS PARACLINIQUES :
La prise de paracétamol peut fausser le dosage de l'acide urique sanguin par la méthode à l'acide phosphotungstique et le dosage de la glycémie par la méthode à la glucose oxydase-peroxydase.

Grossesse et allaitement

La présence d'aspirine conditionne la conduite à tenir pendant la grossesse et l'allaitement.
Grossesse :
Les études effectuées chez l'animal ont mis en évidence un effet tératogène de l'aspirine.
Aspect malformatif (1er trimestre) :
- Aspirine en traitement ponctuel : les résultats des études épidémiologiques semblent exclure un effet malformatif particulier de l'aspirine, prise au cours du premier trimestre.
- Aspirine en traitement chronique : il n'existe pas actuellement de données en nombre suffisant pour évaluer un éventuel effet malformatif de l'aspirine lorsqu'elle est administrée en traitement chronique au-delà de 150 mg/j pendant le premier trimestre de la grossesse.
Aspect foetotoxique (2ème et 3ème trimestres) :
- Pendant les 4ème et 5ème mois : l'analyse d'un nombre élevé de grossesses exposées en traitement bref n'a révélé aucun effet foetotoxique particulier. Toutefois, seules des études épidémiologiques permettraient de vérifier l'absence de risque.
- A partir du 6ème mois de la grossesse, l'aspirine à doses antalgiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires (> = 500 mg/prise et par jour), comme tous les inhibiteurs de synthèse des prostaglandines, peut exposer :
. le foetus à une toxicité cardiopulmonaire avec fermeture prématurée du canal artériel et hypertension pulmonaire, et à un dysfonctionnement rénal pouvant aller jusqu'à l'insuffisance rénale avec oligohydramnios ;
. la mère et l'enfant, en fin de grossesse, à un allongement du temps de saignement. Cet effet anti-agrégant peut se manifester même à très faibles doses.
En conséquence :
- Pendant les cinq premiers mois : l'aspirine en traitement ponctuel peut être prescrite si besoin. Par mesure de précaution, il est préférable de ne pas utiliser l'aspirine en traitement chronique au-delà de 150 mg/j.
- A partir du 6ème mois : en dehors d'utilisations cardiologiques ou obstétricales extrêmement limitées, et qui justifient une surveillance spécialisée, tout médicament à base d'aspirine est contre-indiqué à partir du 6ème mois.
Allaitement :
L'aspirine passant dans le lait maternel, ce médicament est déconseillé pendant l'allaitement.

Comment ça marche ?

- Acide acétylsalicylique :
Il est hydrolysé dans le plasma en métabolite actif, l'acide salicylique. Celui-ci est en grande partie lié aux protéines du plasma. Sa concentration sanguine maximale est atteinte en 2 ou 4 heures. L'élimination urinaire augmente le pH urinaire. La demi-vie de l'acide salicylique est de 3 à 9 heures et augmente avec la dose administrée.
- Paracétamol :
Son absorption par voie orale est complète et rapide. Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes 30 à 60 minutes après ingestion.
Celui-ci est distribué rapidement dans tous les tissus. Les concentrations sont comparables dans le sang, la salive et le plasma. La liaison aux protéines plasmatiques est faible. Il est métabolisé essentiellement au niveau du foie. Les deux voies métaboliques majeures sont la glycuroconjugaison et la sulfoconjugaison. Cette dernière voie est rapidement saturable aux posologies supérieures aux doses thérapeutiques. Une voie mineure, catalysée par le cytochrome P450, aboutit à la formation d'un intermédiaire réactif qui, dans les conditions normales d'utilisation, est rapidement détoxifié par le glutathion réduit et éliminé dans les urines après conjugaison à la cystéine et à l'acide mercaptopurique. En revanche, lors d'intoxications massives, la quantité de ce métabolite toxique est augmentée.
Son élimination est essentiellement urinaire. 90% de la dose ingérée est éliminée par le rein en 24 heures, principalement sous forme glycuroconjuguée (60 à 80%) et sulfoconjuguée (20 à 30%).
Moins de 5% est éliminé sous forme inchangée.
La demi-vie d'élimination est d'environ 2 heures.
Variations physiopathologiques :
. sujet âgé : la capacité de conjugaison n'est pas modifiée,
. insuffisant hépatique : d'après des données récentes, le métabolisme du paracétamol ne semble pas être modifié.
- Caféine :
La caféine est rapidement et complètement absorbée. La concentration plasmatique maximale est généralement atteinte entre quelques minutes et 1 heure après l'ingestion. Elle est métabolisée par le foie. Son élimination est urinaire.



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