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Source RESIP-BCB
Dernière mise à jour:
07/04/2016

BREVIBLOC 100 mg/10 mL

Médicament soumis à prescription médicale

Médicament générique du Classe thérapeutique: Cardiologie et angéiologie
principes actifs: Esmolol
laboratoire: Baxter

Solution injectable IV
Boîte de 1 Flacon de 10 ml
Toutes les formes

Indication

Brévibloc est indiqué :

· en cas de tachycardie supraventiculaire (hors cas de syndromes de pré-excitation).

· en période péri et post-opératoire chez des patients présentant une fibrillation ou un flutter auriculaire afin d'obtenir un contrôle rapide de la fréquence ventriculaire.

· et dans toute autre situation pour laquelle un contrôle à court terme de la fréquence ventriculaire par un produit de courte durée d'action est nécessaire.

Brévibloc est également indiqué en cas de tachycardie et d'hypertension artérielle en période péri-opératoire et en cas de tachycardie sinusale non compensatoire, si le médecin considère que l'accélération du rythme cardiaque doit être traitée.

Brévibloc n'est pas indiqué pour une utilisation chronique.

Posologie BREVIBLOC 100 mg/10 mL Solution injectable IV Boîte de 1 Flacon de 10 ml

Brévibloc 100 mg/10 ml présenté en flacon de 10 ml est une solution injectable prête à l'emploi recommandée pour administration par voie intraveineuse (IV) dont la concentration est de 10 mg/ml.

Cette forme pharmaceutique est utilisée pour administrer la dose de charge ou le bolus approprié de Brévibloc à l'aide d'une seringue.

Tachyarythmie supraventriculaire

La posologie de Brévibloc en cas de tachyarythmie supraventriculaire doit être adaptée à chaque patient. Chaque palier est constitué d'une dose de charge suivie d'une dose d'entretien. La dose d'entretien efficace est comprise entre 50 et 200 microgrammes/kg/minute, bien que des doses comprises entre 25 et 300 microgrammes/kg/minute aient été utilisées.

Le volume et la quantité de Brévibloc à administrer selon le poids du patient et les doses d'entretien sont définis au tableau 1.

Tableau 1 : tableau de posologie pour l'administration de doses de charge et d'entretien

Volume et quantité d'esmolol requis pour une

DOSE INITIALE

Volume et quantité d'esmolol requis pour différentes

DE CHARGE

DOSES D'ENTRETIEN

de 500 microgrammes/kg

à des débits de perfusion compris entre 25 et 300 microgrammes/kg/minute

en 1 minute

(volume en ml par minute)

Poids du

DEBIT

patient

Volume

Quantité

25

50

100

150

200

300

(kg)

(ml)

(mg)

µg/kg/min

µg/kg/min

µg/kg/min

µg/kg/min

µg/kg/min

µg/kg/min

QUANTITE A ADMINISTRER PAR MINUTE

40

2

20

0,1 ml/min

0,2 ml/min

0,4 ml/min

0,6 ml/min

0,8 ml/min

1,2 ml/min

50

2,5

25

0,125 ml/min

0,25 ml/min

0,5 ml/min

0,75 ml/min

1 ml/min

1,5 ml/min

60

3

30

0,15 ml/min

0,3 ml/min

0,6 ml/min

0,9 ml/min

1,2 ml/min

1,8 ml/min

70

3,5

35

0,175 ml/min

0,35 ml/min

0,7 ml/min

1,05 ml/min

1,4 ml/min

2,1 ml/min

80

4

40

0,2 ml/min

0,4 ml/min

0,8 ml/min

1,2 ml/min

1,6 ml/min

2,4 ml/min

90

4,5

45

0,225 ml/min

0,45 ml/min

0,9 ml/min

1,35 ml/min

1,8 ml/min

2,7 ml/min

100

5

50

0,25 ml/min

0,5 ml/min

1 ml/min

1,5 ml/min

2 ml/min

3 ml/min

110

5,5

55

0,275 ml/min

0,55 ml/min

1,1 ml/min

1,65 ml/min

2,2 ml/min

3,3 ml/min

120

6

60

0,3 ml/min

0,6 ml/min

1,2 ml/min

1,8 ml/min

2,4 ml/min

3,6 ml/min

1 ml de Brévibloc correspond à 10 mg d'esmolol.

Dès que la fréquence cardiaque souhaitée ou le seuil de tolérance (ex. : pression artérielle diminuée) est atteint, supprimer la dose de charge suivante et diminuer la dose d'entretien de 50 microgrammes/kg/min à 25 µg/kg/min voire moins. Si nécessaire, augmenter, le temps entre les paliers d'ajustement de la dose en passant de 5 à 10 minutes.

NB: Aucun bénéfice supplémentaire n'a été observé pour des doses d'entretien dépassant 200 microgrammes/kg/min. De plus, la tolérance des doses supérieures à 300 microgrammes/kg/min n'a fait l'objet d'aucune étude.

Posologie une fois l'effet thérapeutique souhaité ou le seuil critique de sécurité atteint

Dès que l'effet thérapeutique souhaité ou le seuil critique de sécurité est atteint (ex. baisse de la pression artérielle), ne plus faire de dose de charge et réduire la perfusion par incréments à 12,5 -25 microgrammes/kg/minute.

Si besoin, l'intervalle entre les paliers peut également être augmenté de 5 à 10 minutes.

Le traitement par Brévibloc doit être interrompu lorsque la fréquence cardiaque ou la pression artérielle approchent rapidement ou dépassent une limite de sécurité, puis repris sans dose de charge à une dose inférieure dès que la fréquence cardiaque ou la pression artérielle sont revenues à un niveau acceptable.

Effets potentiels à connaitre durant l'ajustement posologique de Brévibloc

En cas de survenue d'un effet indésirable, la posologie de Brévibloc peut être réduite ou son administration interrompue. Les effets pharmacologiques indésirables devraient disparaître dans un délai de 30 minutes.

En cas de réaction locale au niveau du site de perfusion, il convient d'utiliser un autre site de perfusion et de veiller à éviter l'extravasation.

L'administration de Brévibloc sur une période supérieure à 24 heures n'a pas fait l'objet d'une évaluation approfondie. Les durées de perfusion supérieures à 24 heures doivent être utilisées avec précaution.

Il est conseillé d'arrêter la perfusion progressivement en raison du risque de rebond de la tachycardie et de l'hypertension. Les effets rebonds ne pouvant être exclus, comme avec tous les bêta-bloquants, il convient de faire preuve de prudence en cas d'arrêt brusque de l'administration de Brévibloc chez des patients coronariens.

Tachycardie et hypertension en période péri-opératoire

Pour les tachycardies et l'hypertension artérielle en période péri-opératoire, les schémas posologiques peuvent varier comme suit :

Pour un traitement per-opératoire, pendant l'anesthésie, quand un contrôle immédiat est nécessaire :

· injection IV d'une dose de charge sous forme d'un bolus de 80 mg en 15 à 30 secondes , suivie d'une perfusion de 150 microgrammes/kg/mn, qui peut être augmentée jusqu'à 300 microgrammes/kg/mn. Voir le tableau 1 pour le volume à perfuser en fonction du poids des patients.

Lors du réveil anesthésique

· perfusion d'une dose de 500 microgrammes/kg/mn pendant 4 minutes suivie d'une perfusion à la dose de 300 microgrammes/kg/mn.

En période post-opératoire, quand une augmentation progressive de la posologie est possible

· injection I.V. d'une dose de charge de 500 microgrammes/kg/mn en 1 minute au début de chaque palier afin d'obtenir une action rapide, puis utiliser une dose d'entretien progressive de 50, 100, 150, 200, 250 et 300 microgrammes/kg/min pendant 4 minutes jusqu'à obtention de l'effet thérapeutique recherché. Voir le tableau 1 pour le volume à perfuser en fonction du poids du patient.

Remplacement de Brévibloc par d'autres médicaments

Dès que la fréquence cardiaque souhaitée et qu'un état clinique stable sont atteints chez le patient , le relais par d'autres médicaments (ex. antiarythmiques ou inhibiteurs calciques) peut être envisagé.

Réduction de la posologie :

Lorsque Brévibloc doit être remplacé par d'autres médicaments, le médecin devra attentivement se référer aux instructions sur l'étiquetage du produit choisi et réduire la posologie de Brévibloc comme suit:

· Dans la première heure suivant l'administration de la première dose de l'autre médicament, réduire de moitié (50 %) le débit de perfusion de Brévibloc.

· Après l'administration de la deuxième dose de l'autre médicament, surveiller la réponse obtenue chez le patient. Si la fréquence cardiaque est maintenue constante pendant la première heure, arrêter la perfusion de Brévibloc .

Populations particulières

Sujets âgés

Les sujets âgés doivent être traités avec précaution, en débutant avec une posologie plus faible.

Aucune étude n'a été réalisée spécifiquement chez le sujet âgé. Néanmoins, l'analyse des données recueillies chez 252 patients de plus de 65 ans n'a pas mis en évidence de modification des effets pharmacodynamiques en comparaison avec des patients de moins de 65 ans.

Patients souffrant d'insuffisance rénale

Chez les insuffisants rénaux, il conviendra de faire preuve de prudence lors de l'administration de Brévibloc par perfusion, en raison de l'élimination rénale du métabolite acide inchangé de Brévibloc. L'élimination du métabolite acide est considérablement réduite chez les patients atteints de maladie rénale en stade terminal, la demi-vie d'élimination étant décuplée par rapport à la normale et les concentrations plasmatiques étant considérablement augmentées.

Patients souffrant d'insuffisance hépatique

En cas d'insuffisance hépatique, aucune précaution particulière n'est nécessaire en raison du rôle majeur joué par les estérases plasmatiques dans le métabolisme de Brévibloc.

Population pédiatrique

La sécurité et l'efficacité de Brévibloc chez les patients de moins de 18 ans n'ont pas encore été établies. Les données actuellement disponibles sont décrites aux rubriques Propriétés pharmacodynamiques et Propriétés pharmacocinétiques mais aucune recommandation posologique ne peut être émise.

Contre indications

· Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients (une sensibilité croisée entre bêta-bloquants est possible) ;

· Bradycardie sinusale sévère (moins de 50 battements par minute) ;

· Maladie du sinus, troubles graves de la conduction auriculo-ventriculaire (sans stimulateur cardiaque), blocs auriculo-ventriculaires du second et troisième degré ;

· Choc cardiogénique ;

· Hypotension sévère ;

· Insuffisance cardiaque décompensée ;

· Phéochromocytome non traité ;

· Hypertension pulmonaire ;

· Crise d'asthme aiguë ;

· Acidose métabolique.

Effets indésirables Brevibloc

En cas d'effets indésirables, la posologie de Brévibloc peut être réduite ou son administration interrompue.

La plupart des effets indésirables observés ont été légers et transitoires. L'effet indésirable le plus important a été l'hypotension. Les effets indésirables suivants sont classés en fonction des classes de systèmes d'organes de la base de données MedDRA et de leur fréquence.

Remarque : la fréquence de la survenue des événements indésirables est classée comme suit :

· Très fréquent (≥ 1/10)

· Fréquent (≥ 1/100, < 1/10)

· Peu fréquent (≥ 1/1 000, < 1/100)

· Très rare (< 1/10 000)

· Indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles)

Classe de systèmes d'organes

Fréquence

Très fréquent

Fréquent

Peu fréquent

Très rare

Fréquence indéterminée

Troubles du métabolisme et de la nutrition

Anorexie

Hyperkaliémie

Acidose métabolique

Affections psychiatriques

Dépression

Pensées anormales

Anxiété

Irritabilité

Affections du système nerveux

Somnolence

Syncope

Céphalées

Convulsions

Paresthésies

Troubles de la parole

Troubles de l'attention

Etat de confusion

Agitation

Affections oculaires

Troubles de la vision

Affections cardiaques

Vertiges1

Douleurs thoraciques

Arrêt sinusal

Rythme idioventriculaire accéléré

Bradycardie

Asystole

Artériospasme coronaire

Bloc auriculo-ventriculaire

Arrêt cardiaque.

Hausse de la pression artérielle pulmonaire

Défaillance cardiaque

Extrasystoles ventriculaires

Rythme nodal

Angine de poitrine

Affections vasculaires

Hypotension

Ischémie périphérique

Thrombophlébite2

Pâleur

Bouffée congestive

Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales

Dyspnée

Œdème pulmonaire 

Bronchospasme

Respiration sifflante

Congestion nasale

Rhonchus

Râles

Affections gastro-intestinales

Nausées

Dysgueusie

Vomissements

Dyspepsie

Constipation

Bouche sèche

Douleur abdominale

Affections de la peau et du tissu sous-cutané

Diaphorèse1

Décoloration de la peau2

Nécrose cutanée (due à l'extra-vasation)2

Psoriasis3

Erythème2

Angiooedème

Urticaire

Affections musculo-squelettiques et systémiques

Douleur musculo-squelettique 4

Faiblesse musculaire

Affections du rein et des voies urinaires

Rétention urinaire

Troubles généraux et anomalies au site d'administration

Asthénie

Frissons

Phlébite au niveau du site de perfusion

Fatigue

Fièvre

Vésicules au site de perfusion

Réaction au site d'injection

Œdème2

Vésication 2

Réaction au site de perfusion

Douleur2

Inflammation au site de perfusion

Brûlure au site de perfusion

Induration au site de perfusion

Ecchymose au site de perfusion

1 Les vertiges et la diaphorèse sont associés à une hypotension symptomatique.

2 En association avec des réactions au niveau du site d'injection et de perfusion.

3 Les médicaments bêta-bloquants par effet classe peuvent parfois déclencher ou aggraver le psoriasis.

4 Y compris douleur mi-scapulaire et chondrite costale.



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