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Source RESIP-BCB
Dernière mise à jour:
07/04/2016

ACTISKENAN 20 mg

Médicament soumis à prescription médicale

Médicament générique du Classe thérapeutique: Antalgiques
principes actifs: Sulfate de morphine
laboratoire: Bristol Myers Squibb

Gélule
Boîte de 14
Toutes les formes
4,09€* (remboursé à 65%)
*hors honoraires fixés par l'État, prix réel estimé 4,91 €

Précautions d'emploi

MISES EN GARDE :
- L'augmentation des doses, même si celles-ci sont élevées, ne relève pas le plus souvent d'un processus d'accoutumance.
- Une demande pressante et réitérée nécessite de réévaluer fréquemment l'état du patient. Elle témoigne le plus souvent d'un authentique besoin en analgésique, à ne pas confondre avec un comportement addictif.
- En cas de traitement prolongé par la morphine, l'arrêt brutal entraîne un syndrome de sevrage, caractérisé par les symptômes suivants : anxiété, irritabilité, frissons, mydriase, bouffées de chaleur, sudation, larmoiement, rhinorrhée, nausées, vomissements, crampes abdominales, diarrhées, arthralgies.
- On évitera l'apparition de ce syndrome de sevrage par une diminution progressive des doses.
- La morphine est un stupéfiant pouvant donner lieu à une utilisation détournée (mésusage) : dépendance physique et psychique peuvent alors s'observer, ainsi qu'une tolérance (accoutumance) se développant à la suite d'administrations répétées.
- Des antécédents de toxicomanie permettent toutefois la prescription de morphine si celle-ci apparaît indispensable au traitement de la douleur.
- En raison de la présence de saccharose, ce médicament ne doit pas être utilisé en cas d'intolérance au fructose, de syndrome de malabsorption du glucose et du galactose ou de déficit en sucrase-isomaltase.
PRECAUTIONS D'EMPLOI :
- La morphine doit être utilisée avec précaution dans les cas suivants :
. Insuffisance rénale :
L'élimination rénale de la morphine, sous la forme d'un métabolite actif, impose de débuter le traitement à posologie réduite, en adaptant par la suite, comme chez tout patient, les doses ou la fréquence d'administration à l'état clinique.
. Lorsque l'étiologie de la douleur est traitée simultanément :
Il convient alors d'adapter les doses de morphine aux résultats du traitement appliqué.
. Chez l'insuffisant respiratoire non décompensé :
La fréquence respiratoire sera surveillée attentivement. La somnolence constitue un signe d'appel d'une décompensation.
Il importe de diminuer les doses de morphine lorsque d'autres traitements antalgiques d'action centrale sont prescrits simultanément, car cela favorise l'apparition brutale d'une insuffisance respiratoire.
. Chez l'insuffisant hépatique :
L'administration de morphine doit être prudente et accompagnée d'une surveillance clinique.
. Chez les personnes âgées et très âgées :
Leur sensibilité particulière aux effets antalgiques mais aussi aux effets indésirables centraux (confusion) ou digestifs, associée à une baisse physiologique de la fonction rénale, doit inciter à la prudence, en réduisant notamment la posologie initiale (voir rubrique posologie et mode d'administration).
Une pathologie urétroprostatique ou vésicale, fréquente dans cette population, expose au risque de rétention urinaire.
Les co-prescriptions de traitements psychotropes, dépresseurs du SNC ou avec un effet anticholinergique augmentent la survenue d'effets indésirables.
. Constipation :
Il est impératif de s'assurer de l'absence de syndrome occlusif avant de mettre en route le traitement. La constipation est un effet indésirable connu de la morphine. Un traitement préventif doit être systématiquement prescrit.
. Chez le nourrisson, surtout avant trois mois :
Les effets de la morphine sont plus intenses et prolongés par défaut de maturation de son métabolisme. Les doses initiales doivent être réduites. La surveillance se fera en unité de soins intensifs pour le traitement des douleurs aiguës. L'instauration d'un traitement chronique doit se faire sous surveillance hospitalière.
. Hypertension intracrânienne :
En cas d'augmentation de la pression intracrânienne, l'utilisation de la morphine au cours des douleurs chroniques devra être prudente.
. Troubles mictionnels :
Il existe un risque de dysurie ou de rétention d'urine principalement avec les voies intrathécale et péridurale.
. Sportifs :
L'attention des sportifs doit être attirée sur le fait que cette spécialité contient de la morphine et que ce principe actif est inscrit sur la liste des substances dopantes.
- Grossesse : les études effectuées chez l'animal n'ont pas mis en évidence un effet tératogène de la morphine. En clinique, aucun effet malformatif particulier de la morphine n'est apparu à ce jour. Toutefois, seules des études épidémiologiques permettraient de vérifier l'absence de risque. Des posologies élevées, même en traitement bref juste avant ou pendant l'accouchement, sont susceptibles d'entraîner une dépression respiratoire chez le nouveau-né. Par ailleurs, en fin de grossesse, la prise chronique de morphine par la mère, et cela quelle que soit la dose, peut être à l'origine d'un syndrome de sevrage chez le nouveau-né. Dans ces conditions d'utilisation, une surveillance néonatale sera envisagée. En conséquence, sous réserve de ces précautions, la morphine peut être prescrite si besoin au cours de la grossesse.

Interactions avec d'autres médicaments

Il faut prendre en compte le fait que de nombreux médicaments ou substances peuvent additionner leurs effets dépresseurs du système nerveux central et contribuer à diminuer la vigilance. Il s'agit des dérivés morphiniques (analgésiques, antitussifs et traitements de substitution), des neuroleptiques, des barbituriques, des benzodiazépines, des anxiolytiques autres que les benzodiazépines (par exemple le méprobamate), des hypnotiques, des antidépresseurs sédatifs (amitriptyline, doxépine, miansérine, mirtazapine, trimipramine), des antihistaminiques H1 sédatifs, des antihypertenseurs centraux, du baclofène et du thalidomide.
ASSOCIATIONS CONTRE-INDIQUEES :
Morphiniques agonistes-antagonistes (buprénorphine, nalbuphine, pentazocine) :
Diminution de l'effet antalgique ou antitussif, par blocage compétitif des récepteurs, avec risque d'apparition d'un syndrome de sevrage.
ASSOCIATIONS DECONSEILLEES :
- Naltrexone :
Risque de diminution de l'effet antalgique.
Si nécessaire, augmenter les doses du dérivé morphinique.
- Consommation d'alcool :
Majoration par l'alcool de l'effet sédatif de ces substances. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
Eviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.
ASSOCIATION FAISANT L'OBJET DE PRECAUTIONS D'EMPLOI :
Rifampicine :
Diminution des concentrations et de l'efficacité de la morphine et de son métabolite actif.
Surveillance clinique et adaptation éventuelle de la posologie de la morphine pendant le traitement par la rifampicine et après son arrêt.
ASSOCIATIONS A PRENDRE EN COMPTE :
- Autres analgésiques morphiniques agonistes (alfentanil, codéine, dextromoramide, dextropropoxyphène, dihydrocodéine, fentanyl, oxycodone, péthidine, phénopéridine, remifentanil, sufentanil, tramadol).
- Antitussifs morphine-like (dextrométorphane, noscapine, pholcodine).
- Antitussifs morphiniques vrais (codéine, éthylmorphine).
- Barbituriques.
- Benzodiazépines et apparentés.
Risque majoré de dépression respiratoire, pouvant être fatale en cas de surdosage.
- Autres médicaments sédatifs :
Majoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.

Grossesse et allaitement

Grossesse :
Les études effectuées chez l'animal n'ont pas mis en évidence un effet tératogène de la morphine.
En clinique, aucun effet malformatif particulier de la morphine n'est apparu à ce jour. Toutefois, seules des études épidémiologiques permettraient de vérifier l'absence de risque.
Des posologies élevées, même en traitement bref juste avant ou pendant l'accouchement, sont susceptibles d'entraîner une dépression respiratoire chez le nouveau-né. Par ailleurs, en fin de grossesse, la prise chronique de morphine par la mère, et cela quelle que soit la dose, peut être à l'origine d'un syndrome de sevrage chez le nouveau-né. Dans ces conditions d'utilisation, une surveillance néonatale sera envisagée.
En conséquence, sous réserve de ces précautions, la morphine peut être prescrite si besoin au cours de la grossesse.
Allaitement :
- une dose unique apparaît sans risque pour le nouveau-né,
- en cas d'administration répétée sur quelques jours, suspendre momentanément l'allaitement,
- en cas d'instauration ou de poursuite après la naissance d'un traitement au long cours, l'allaitement est contre-indiqué.

Effet sur la conduite de véhicules

En raison de la baisse de vigilance induite par ce médicament, l'attention est attirée sur les risques liés à la conduite d'un véhicule et à l'utilisation d'une machine.

Comment ça marche ?

Il s'agit d'une forme à libération immédiate.
ABSORPTION :
- L'effet de premier passage hépatique est supérieur à 50%.
- La biodisponibilité des formes orales par rapport à celles administrées par voie sous-cutanée est de 50%.
- La biodisponibilité des formes orales par rapport à celles administrées par voie intraveineuse est de 30%.
DISTRIBUTION :
Après absorption, la morphine est liée aux protéines plasmatiques dans la proportion de 30%.
METABOLISME :
La morphine est métabolisée de façon importante en dérivés glucuronoconjugués qui subissent un cycle entéro-hépatique. Le 6-glucuronide est un métabolite environ 50 fois plus actif que la substance-mère. La morphine est également déméthylée, ce qui conduit à un autre métabolite actif, la normorphine.
ELIMINATION :
- L'élimination des dérivés glucuronoconjugués se fait essentiellement par voie urinaire, à la fois par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire.
- L'élimination fécale est faible (< 10%).