Source RESIP-BCB
Dernière mise à jour:
07/04/2016

BISOPROLOL ACTAVIS 2,5 mg

Conditionnement modifié ou retiré de la vente depuis le 01.03.2015

Médicament générique du Cardensiel
Classe thérapeutique: Cardiologie et angéiologie
principes actifs: Bisoprolol
laboratoire: Actavis Group Ptc Ehf

Comprimé sécable
Boîte de 30
Toutes les formes
5,55€* (remboursé à 65%)
*hors honoraires fixés par l'État, prix réel estimé 6,37 €
Tous les génériques

Précautions d'emploi

Mises en garde spéciales

Le traitement de l'insuffisance cardiaque chronique contrôlée par le bisoprolol doit débuter par une période de titration spécifique (voir rubrique Posologie et mode d'administration).

Le traitement par le bisoprolol ne doit pas être interrompu brutalement, en particulier chez les patients présentant une cardiopathie ischémique, sauf indication formelle. L'arrêt brusque peut entraîner une aggravation transitoire de l'angor (voir rubrique Posologie et mode d'administration).

Précautions d'emploi

Chez l'insuffisant cardiaque contrôlé, l'instauration du traitement par le bisoprolol nécessite une surveillance régulière. Pour la posologie et le mode d'administration voir la rubrique Posologie et mode d'administration.

Aucune donnée n'est actuellement disponible sur le traitement de l'insuffisance cardiaque par le bisoprolol chez les patients présentant les pathologies et états suivants:

· diabète insulino-dépendant (type I)

· insuffisance rénale sévère

· insuffisance hépatique sévère

· cardiopathie restrictive

· cardiopathie congénitale

· pathologie valvulaire organique ayant un retentissement significatif au plan hémodynamique

· infarctus du myocarde de moins de 3 mois.

Le bisoprolol doit être utilisé avec précaution dans les cas suivants :

· diabète avec fluctuations importantes de la glycémie, les symptômes d'hypoglycémie pouvant être masqués (par exemple tachycardie, palpitations ou sudation),

· jeûne strict,

· traitement de désensibilisation en cours. Comme les autres bêta-bloquants, le bisoprolol peut augmenter la sensibilité aux allergènes et l'intensité des réactions anaphylactiques. Le traitement par l'adrénaline ne produit pas toujours l'effet thérapeutique attendu.

· bloc auriculo-ventriculaire du premier degré,

· angor de Prinzmetal,

· troubles artériels périphériques occlusifs. Une aggravation des symptômes peut survenir, en particulier, lors de l'instauration du traitement.

Les patients ayant un psoriasis ou des antécédents de psoriasis ne doivent être traités par bêta-bloquants (par ex. le bisoprolol) qu'après une évaluation minutieuse des bénéfices et des risques.

Les symptômes de thyrotoxicose peuvent être masqués lors du traitement par le bisoprolol.

Chez les patients présentant un phéochromocytome, le bisoprolol ne doit pas être administré avant un traitement alpha-bloquant.

Chez les patients sous anesthésie générale, le béta-bloquant diminue l'incidence des arythmies et des ischémies myocardiques pendant l'induction de l'anesthésie, l'intubation et la période post-opératoire. Il est actuellement recommandé de poursuivre le traitement bêta-bloquant pendant la période de l'intervention chirurgicale. L'anesthésiste doit être prévenu de la prise du traitement bêta-bloquant du fait de son potentiel d'interactions avec d'autres médicaments, entraînant des brady-arythmies, une diminution de la tachycardie réflexe et de la capacité réflexe de compensation en cas de perte sanguine. Si l'arrêt du traitement par bêta-bloquant paraît nécessaire avant l'intervention, l'arrêt devra être progressif, et terminé environ 48 heures avant l'anesthésie.

Dans l'asthme ou les autres broncho-pneumopathies chroniques obstructives, qui pourraient devenir symptomatiques, un traitement broncho-dilatateur peut être administré de manière concomitante. Une augmentation de la résistance des voies aériennes se produit parfois chez les patients asthmatiques; la dose de bêta-2-stimulants doit alors être augmentée.

Lactose :

Ce médicament contient du lactose. Son utilisation est déconseillée en cas d'intolérance au galactose, de déficit en lactase de Lapp ou de syndrome de malabsorption du glucose et du galactose (maladies héréditaires rares).

Interactions avec d'autres médicaments

Associations déconseillées

+ Anti-arythmiques de classe I (par exemple quinidine, disopyramide, lidocaïne, phénytoïne, flecaïnide, propafénone)

L'effet sur le temps de conduction auriculo-ventriculaire peut-être potentialisé et l'effet inotrope négatif augmenté.

+ Antagonistes calciques de type vérapamil, ou, dans une moindre mesure, de type diltiazem

Effet négatif sur la contractilité et la conduction auriculo-ventriculaire. L'administration intraveineuse de vérapamil chez les patients sous bêta-bloquants peut induire une hypotension sévère et un bloc auriculo-ventriculaire.

+ Anti-hypertenseurs d'action centrale comme la clonidine ou d'autres médicaments (par exemple méthyldopa, moxonidine, rilménidine)

Aggravation de l'insuffisance cardiaque par diminution du tonus central sympathique (diminution de la fréquence et du débit cardiaque, vasodilatation). L'arrêt brutal du traitement, en particulier s'il a lieu avant l'arrêt du bêta-bloquant, peut augmenter le risque "d'hypertension rebond".

Associations faisant l'objet de précautions d'emploi

+ Antagonistes calciques de type dihydropyridine (comme la félodipine et l'amlodipine)

Lors d'une utilisation concomitante, une majoration du risque d'hypotension et du risque de détérioration de la fonction ventriculaire chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque ne peut être exclue.

+ Anti-arythmiques de classe III (par exemple amiodarone)

L'effet sur le temps de conduction auriculo-ventriculaire peut être majoré.

+ Médicaments parasympathomimétiques

Leur utilisation concomitante peut majorer le temps de conduction auriculo-ventriculaire et le risque de bradycardie.

+ Bêta-bloquants d'usage local (par exemple collyres pour le traitement des glaucomes)

Les effets généraux du bisoprolol peuvent être potentialisés.

+ Insuline et antidiabétiques oraux

Majoration de l'effet hypoglycémiant. Le blocage des récepteurs bêta-adrénergiques peut masquer les symptômes d'hypoglycémie.

+ Anesthésiques

Diminution de la tachycardie réflexe et augmentation du risque d'hypotension (pour plus d'informations sur l'anesthésie générale voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi).

+ Glucosides cardiotoniques

Augmentation du temps de conduction auriculo-ventriculaire, diminution de la fréquence cardiaque.

+ Anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS)

Les AINS peuvent réduire l'action hypotensive du bisoprolol.

+ Médicaments β-sympathomimétiques (par exemple isoprénaline, dobutamine)

L'association avec le bisoprolol peut diminuer l'effet des deux médicaments.

+ Médicaments sympathomimétiques qui activent les récepteurs β- et α-adrénergiques (par exemple noradrénaline, adrénaline)

L'association avec le bisoprolol peut démasquer l'effet vasoconstricteur α-adrénergique de ces médicaments, conduisant à une hypertension et une aggravation d'une claudication intermittente. Ces interactions sont considérées comme plus probables avec les bêta-bloquants non sélectifs.

L'utilisation concomitante d'anti-hypertenseurs, ainsi que d'autres médicaments pouvant induire une hypotension (par exemple antidépresseurs tricycliques, barbituriques, phénothiazines) peut majorer le risque d'hypotension.

Associations à prendre en compte

+ Méfloquine

Majoration du risque de bradycardie.

+ Inhibiteurs de la monoamine-oxydase (sauf les IMAO-B)

Majoration de l'effet hypotenseur des bêta-bloquants, mais aussi risque de crise hypertensive.

+ Rifampicine

Une légère baisse de la demi-vie du bisoprolol est possible en raison de l'induction des enzymes hépatiques métaboliques. Généralement, aucune adaptation posologique n'est nécessaire.

+ Dérivés de l'ergotamine

Exacerbation des troubles circulatoires périphériques.

Grossesse et allaitement

Grossesse

Le bisoprolol possède des propriétés pharmacologiques susceptibles d'entraîner des effets nocifs sur la grossesse et/ou le foetus/nouveau-né. D'une manière générale, les bêta-bloquants diminuent la perfusion placentaire; cet effet a été associé à des retards de croissance, des morts intra-utérines, des avortements ou un travail précoce. Des effets indésirables (par exemple hypoglycémie et bradycardie) peuvent survenir chez le foetus et le nouveau-né. Si le traitement par bêta-bloquants est nécessaire, il faut préférer les agents β1-sélectifs.

Le bisoprolol ne doit pas être utilisé pendant la grossesse sauf en cas de nécessité absolue. Si le traitement par bisoprolol s'avère nécessaire, le flux sanguin utéro-placentaire et la croissance foetale doivent être surveillés. En cas d'effets nocifs sur la grossesse ou sur le foetus, il faut envisager de mettre en route un autre traitement. Le nouveau-né doit faire l'objet d'une surveillance étroite. Les symptômes d'hypoglycémie et de bradycardie apparaissent généralement dans les 3 premiers jours de la vie.

Allaitement

Il n'existe pas de données concernant le passage dans le lait maternel du bisoprolol,  ni sur la sécurité d'emploi d'une exposition au  bisoprolol chez le nourrisson. Par conséquent, l'allaitement n'est pas recommandé pendant l'administration de bisoprolol.

Effet sur la conduite de véhicules

Dans une étude réalisée chez des patients atteints de coronaropathies, le bisoprolol n'a pas altéré les capacités de conduite. Toutefois, en raison de variations individuelles des réactions au médicament, un effet sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines ne peut être exclu. Cet effet doit être pris en compte, notamment au début du traitement, en cas de modification du traitement, ainsi qu'en cas d'association à l'alcool.

Comment ça marche ?

La biodisponibilité du bisoprolol est de 90 % environ après administration orale. La fixation du bisoprolol aux protéines plasmatiques est de 30 % environ. Le volume de distribution est de 3,5 l/kg. La clairance totale est de 15 l/h environ. La demi-vie d'élimination plasmatique de 10 - 12 heures permet d'obtenir un effet durant 24 heures, après une seule prise quotidienne.

Le bisoprolol est éliminé par deux voies: 50 % sont transformés en métabolites inactifs dans le foie, puis excrétés par les reins. Les 50 % restants sont excrétés sous forme inchangée par voie rénale. Du fait de cette élimination équilibrée entre la voie rénale et la voie hépatique, il n'est pas nécessaire d'adapter la posologie chez les insuffisants hépatiques ou rénaux. La pharmacocinétique chez les patients présentant une insuffisance cardiaque chronique stable et des troubles de la fonction rénale ou hépatique n'a pas été étudiée.

La cinétique du bisoprolol est linéaire et indépendante de l'âge.

Chez les patients présentant une insuffisance cardiaque chronique (classe III de la NYHA), les taux plasmatiques de bisoprolol sont plus élevés, et la demi-vie est prolongée par rapport aux volontaires sains. La concentration plasmatique maximale à l'état d'équilibre est de 64 ± 21 ng/ml pour une dose quotidienne de 10 mg et la demi-vie est de 17 ± 5 heures.

Bisoprolol Actavis existe aussi sous ces formes

Bisoprolol Actavis

Voir aussi les génériques de Cardensiel

Bisoprolol Zentiva Lab

Bisoprolol Accord Healthcare

Bisoprolol Krka

Bisoprolol Quiver

Bisoprolol Bgr

Bisoce GÉ

Bisoprolol Ratiopharm

Bisoprolol Sandoz

Bisoprolol Teva Sante

Bisoprolol EG

Bisoprolol Ranbaxy

Bisoprolol Actavis

Bisoprolol Zydus France

Bisoce Gé

Bisoprolol Cristers