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Source RESIP-BCB
Dernière mise à jour:
07/04/2016

BUPIFORAN 0,25 %

Conditionnement modifié ou retiré de la vente depuis le 18.03.2008

Médicament générique du Classe thérapeutique: Anesthésie, réanimation, antalgiques
principes actifs: Bupivacaïne
laboratoire: Baxter

Solution injectable
Boîte de 10 Ampoules de 10 ml
Toutes les formes

Précautions d'emploi

MISES EN GARDE :
- L'attention des sportifs sera attirée sur le fait que cette spécialité contient un principe actif pouvant induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopage.
- Un surdosage ou une injection IV rapide accidentelle peut provoquer des réactions toxiques (voir effets indésirables et surdosage).
PRECAUTIONS D'EMPLOI :
- L'utilisation de la bupivacaïne nécessite :
. un interrogatoire destiné à connaître le terrain, les thérapeutiques en cours et les antécédents du patient,
. si nécessaire, une prémédication par une benzodiazépine à dose modérée,
. de disposer d'une voie veineuse et d'un matériel complet de réanimation,
. de disposer de médicaments aux propriétés anticonvulsivantes (thiopental, benzodiazépines), de myorelaxants (benzodiazépines), d'atropine et de vasopresseurs,
. une surveillance électrocardiographique continue (cardioscopie), et tensionnelle,
. de pratiquer une injection test de 5 à 10% de la dose,
. d'injecter lentement en réaspirant fréquemment,
. de maintenir le contact verbal avec le patient.
- Insuffisance hépatique : la bupivacaïne étant métabolisée par le foie, les doses doivent être limitées chez l'insuffisant hépatique sévère et un renouvellement éventuel des injections, par exemple pour l'anesthésie péridurale, doit être strictement surveillé chez de tels sujets pour éviter un surdosage relatif par insuffisance de métabolisation.
- La bupivacaïne doit être utilisée avec précaution chaque fois qu'une pathologie (état de choc, insuffisance cardiaque) ou une thérapeutique concomitante (bêtabloquants) diminue le débit sanguin hépatique.
- L'hypoxie, l'hyperkaliémie ou l'acidose majorent le risque de toxicité cardiaque de la bupivacaïne et peuvent nécessiter l'adaptation des doses.
- En raison de sa toxicité cardiaque, la bupivacaïne doit être utilisée avec précaution chez les patients présentant un allongement du QT ; l'indication, la posologie et le mode d'administration doivent être discutés pour éviter tout risque de concentration plasmatique trop élevée, qui pourrait être à l'origine de troubles du rythme ventriculaire sévères.
- Ce médicament contient 3,15 mg de sodium par mI : en tenir compte chez les personnes suivant un régime hyposodé strict.
- Grossesse : les études effectuées chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène mais une foetotoxicité. En clinique, aucun des anesthésiques locaux n'est connu pour être tératogène. Au cours de l'accouchement, une bradycardie, accompagnée éventuellement d'acidose foetale, cyanose, baisse transitoire des réponses neurocomportementales néonatales (atonie, réflexe de succion) ont été retrouvées, essentiellement avec la lidocaïne et la mépivacaïne. Ces effets sont d'autant plus manifestes que l'anesthésie est proche de la délivrance. En conséquence, on surveillera les fonctions vitales du nouveau-né.

Grossesse et allaitement

Les études effectuées chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène mais une foetotoxicité.
En clinique, aucun des anesthésiques locaux n'est connu pour être tératogène.
Au cours de l'accouchement, une bradycardie, accompagnée éventuellement d'acidose foetale, cyanose, baisse transitoire des réponses neurocomportementales néonatales (atonie, réflexe de succion) ont été retrouvées, essentiellement avec la lidocaïne et la mépivacaïne. Ces effets sont d'autant plus manifestes que l'anesthésie est proche de la délivrance. En conséquence, on surveillera les fonctions vitales du nouveau-né.

Effet sur la conduite de véhicules

Ce produit peut altérer les capacités de réactions pour la conduite de véhicule ou l'utilisation de machines.

Comment ça marche ?

ABSORPTION :
L'absorption et la diffusion de la bupivacaïne dépendent de très nombreux paramètres :
- type d'injection,
- profil du patient,
- concentration, dose totale injectée,
- caractéristiques physicochimiques de cet anesthésique : solubilité dans les graisses élevée (fixation préférentielle sur les tissus riches en graisse : coeur, poumon, cerveau) ; pKa de 8,1 ; au pH de 7,4 ; 83% de la fraction libre du produit sont sous forme ionisée.
DISTRIBUTION :
- Fixation aux protéines plasmatiques (préférentiellement les alpha1 glucoprotéines) très élevée : de l'ordre de 95 pour cent aux doses utilisées en thérapeutique.
- La demi-vie de distribution tissulaire est d'environ 30 minutes et le volume de distribution est de 72 litres.
- Il existe une diffusion placentaire: le rapport sang foetal/sang maternel est de l'ordre du tiers.
ELIMINATION :
- La bupivacaïne est presque exclusivement métabolisée par le foie par dégradation par le système mono-oxygénasique dépendant du cytochrome P450. La presque totalité de la bupivacaïne injectée est éliminée sous forme de métabolites.
- Environ 5 à 10% du produit sont éliminés par voie urinaire sous forme active.
- La demi-vie apparente d'élimination est de 3 h 30.
CONCENTRATIONS PLASMATIQUES :
- Lors d'une anesthésie péridurale réalisée avec une dose totale de 150 mg de bupivacaïne, la concentration plasmatique maximale est obtenue en 10 à 30 minutes et atteint environ 1 µg/ml.
- Après anesthésie péridurale en obstétrique réalisée avec des doses de 50 mg à 100 mg de bupivacaïne, les concentrations plasmatiques chez la mère varient entre 0,4 à 0,8 µg/ml.
- Après bloc du plexus brachial réalisé avec 150 mg de bupivacaïne, la concentration plasmatique maximale est obtenue en 15 à 20 minutes et atteint de l'ordre de 1,50 à 1,70 µg/ml.
- Les concentrations plasmatiques auxquelles peuvent apparaître les premiers signes de toxicité neurologique et cardiaque sont de 1,6 µg/ml.