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Source RESIP-BCB
Dernière mise à jour:
07/04/2016

CARBOCAINE 10 mg/ml 1 %

Médicament soumis à prescription médicale

Médicament générique du Classe thérapeutique: Anesthésie, réanimation, antalgiques
principes actifs: Mépivacaïne
laboratoire: Astrazeneca

Solution injectable
Boîte de 5 Ampoules de 20 ml
Toutes les formes

Précautions d'emploi

Mises en garde spéciales

L'attention des sportifs est attirée sur le fait que cette spécialité contient un principe actif pouvant induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopage.

Un surdosage ou une injection IV rapide accidentelle peut provoquer des réactions toxiques.

Il n'est pas recommandé de faire une anesthésie locale par infiltration dans les zones infectées et inflammatoires.

Précautions d'emploi

L'utilisation de la mépivacaïne nécessite:

Lors de l'anesthésie locale :

· un interrogatoire destiné à connaître le terrain, les thérapeutiques en cours, les antécédents du patient,

· si nécessaire, une prémédication par une benzodiazépine à dose modérée,

· de faire l'injection strictement hors des vaisseaux après aspirations répétées,

· de disposer d'un matériel de réanimation (en particulier d'une source d'oxygène).

En outre, lors de l'anesthésie régionale (caudale, péridurale, tronculaire, plexique) :

· de disposer d'une voie veineuse et d'un matériel complet de réanimation,

· de disposer de médicaments aux propriétés anticonvulsivantes (thiopental, benzodiazépines), myorelaxantes (benzodiazépines), d'atropine et de vasopresseurs,

· une surveillance électrocardiographique continue (cardioscopie), et tensionnelle,

· de pratiquer une injection test de 3 à 4 ml,

· d'injecter lentement en réaspirant fréquemment,

· de maintenir le contact verbal avec le patient.

La mépivacaïne étant métabolisée par le foie, la quantité d'anesthésique utilisée sera limitée chez les insuffisants hépatiques sévères. Un renouvellement éventuel des injections, par exemple pour l'anesthésie péridurale, doit être strictement surveillé chez tels sujets, pour éviter un surdosage relatif par insuffisance de métabolisation.

Pour la même raison, la mépivacaïne doit être utilisée avec précaution chaque fois qu'une pathologie (état de choc, insuffisance cardiaque) ou une thérapeutique concomitante diminue le débit sanguin hépatique.

La mépivacaïne doit être utilisée avec précaution (diminuer les doses) en cas d'hypoxie, d'hyperkaliémie ou d'acidose.

Ce médicament contient 3,15 mg de sodium par ml: en tenir compte chez les personnes suivant un régime hyposodé strict.

La mépivacaïne est potentiellement porphyrinogène et  devrait être seulement utilisée chez des patients atteints de porphyrie aigüe quand aucune autre alternative n'est possible.

Grossesse et allaitement

Grossesse

Les études effectuées chez l'animal ont mis en évidence une foetotoxicité.

En clinique, aucun des anesthésiques locaux n'est connu pour être tératogène.

Chez le foetus: bradycardie, accompagnée éventuellement d'acidose, et chez le nouveau-né: cyanose et baisse transitoire des réponses neurocomportementales (atonie, réflexe de succion) ont été retrouvées, essentiellement avec la lidocaïne et la mépivacaïne. Ces effets sont d'autant plus manifestes que l'anesthésie est proche de la délivrance.

En conséquence, l'utilisation de la mépivacaïne est déconseillé chez la femme enceinte, notamment dans le cadre de l'anesthésie et de l'analgésie péridurale obstétricales.

Allaitement

Comme les autres anesthésiques locaux, la mépivacaïne passe dans le lait maternel, en très faible quantité.

Effet sur la conduite de véhicules

Ce produit peut altérer les capacités de réactions pour la conduite de véhicule ou l'utilisation de machines.

Comment ça marche ?

L'absorption et la diffusion de la mépivacaïne dépendent de très nombreux paramètres (type d'injection, indication et sujet traité, concentration et dose totale injectée, caractéristiques propres à cet anesthésique), à l'origine d'une grande variabilité des données pharmacocinétiques.

Caractéristiques de la mépivacaïne:

· le poids moléculaire du chlorhydrate de mépivacaïne est de 246,

· fixation aux protéines plasmatiques (préférentiellement les alpha 1-glycoprotéines) est de l'ordre de 75 % aux doses utilisées en thérapeutique,

· solubilité dans les graisses: en comparaison avec la lidocaïne, la même méthode étant utilisée, (n-heptane/tampon pH = 7,4), le coefficient de partage est de 0,8 pour la mépivacaïne, soit 3 fois moins élevé que pour la lidocaïne,

· pKa de 7,6.

Concentrations sanguines :

· péridurale et bloc plexique (400 mg): une concentration sanguine maximale de l'ordre de 1,25 µg/ml est obtenue en 15 à 20 minutes,

· infiltration (5 mg/kg): une concentration sanguine maximale de l'ordre de 1,25 µg/ml est obtenue en 30 minutes,

· bloc intercostal: un pic de concentration plasmatique à 5 µg/ml est observé en 10-15 minutes.

Distribution

Le volume de distribution est de 84 litres.

La demi-vie apparente d'élimination est de 1,9 heures.

La clairance totale plasmatique est de 0,8 l/min.

Diffusion placentaire

Le passage transplacentaire se fait par simple diffusion.

Le rapport sang foetal/sang maternel est de l'ordre de 70 %.

Métabolisation et élimination

La métabolisation de la mépivacaïne est hépatique par dégradation enzymatique (hydroxylation et conjugaison).

La presque totalité de la mépivacaïne injectée est éliminée sous forme de métabolites.

Environ 5 % du produit sont éliminés par voie urinaire sous forme inchangée.

Carbocaine 10 MG/ML existe aussi sous ces formes

Carbocaine 10 MG/ML