Source RESIP-BCB
Dernière mise à jour:
07/04/2016

MEPRONIZINE 400 mg/10 mg

Conditionnement modifié ou retiré de la vente depuis le 09.01.2012

Médicament générique du Classe thérapeutique: Neurologie-psychiatrie
principes actifs: Méprobamate, Acéprométazine
laboratoire: Sanofi-Aventis France

Comprimé enrobé sécable
Boîte de 50
Toutes les formes

Précautions d'emploi

Mises en garde spéciales

Liées au diagnostic

L'insomnie peut avoir des causes variées ne nécessitant pas obligatoirement la prise de médicament. La cause de l'insomnie doit être si possible identifiée, et les éventuels facteurs sous-jacents traités.

La persistance de l'insomnie après 5 jours de ce traitement peut indiquer une pathologie sous-jacente, et le traitement devra être réévalué.

Syndrome d'apnée du sommeil

Le méprobamate et l'acéprométazine, comme tout produit sédatif, sont susceptibles d'aggraver un syndrome d'apnée du sommeil préexistant (augmentation du nombre et de la durée des apnées).

Risque d'accumulation

Comme tous les médicaments, le méprobamate et l'acéprométazine persistent dans l'organisme pour une période de l'ordre de 5 demi-vies (voir rubrique Propriétés pharmacocinétiques). Chez des personnes âgées ou souffrant d'insuffisance rénale ou hépatique, la demi-vie peut s'allonger considérablement. Lors de prise répétées, le médicament ou ses métabolites atteignent le plateau d'équilibre beaucoup plus tard et à un niveau beaucoup plus élevé. Ce n'est qu'après l'obtention d'un plateau d'équilibre qu'il est possible d'évaluer à la fois l'efficacité et la sécurité du médicament. Une adaptation posologique peut être nécessaire (voir rubrique Posologie et mode d'administration).

Liée à la présence de méprobamate

Un syndrome de sevrage peut survenir à l'arrêt brutal d'un traitement prolongé surtout à dose élevée. Il est donc recommandé de réduire progressivement les doses ou, en cas d'arrêt brutal de surveiller attentivement le malade.

Liée à la présence d'acéprométazine

En cas d'hyperthermie, il est impératif de suspendre le traitement ; cette hyperthermie peut en effet être l'un des éléments du syndrome malin (pâleur, hyperthermie, troubles végétatifs) qui a été décrit avec les neuroleptiques.

Sujet âgé

Ce médicament est déconseillé chez le sujet âgé particulièrement chez le sujet de plus de 75 ans, en raison du risque de sédation et/ou de sensations vertigineuses qui peuvent favoriser les chutes (par exemple en cas de lever nocturne), avec des conséquences souvent graves dans cette population.

Précautions d'emploi

Communes aux deux composants de l'association

· L'action sédative peut être potentialisée par l'administration de tout autre dépresseur du système nerveux central (en particulier par l'alcool, les hypnotiques, les opiacés).

· Sujet âgé, insuffisant rénal ou hépatique :

On observe une augmentation des concentrations plasmatiques et une diminution de la clairance plasmatique. Il est recommandé de diminuer la posologie (risque majoré de sédation et d'hypotension).

Par ailleurs, ce médicament est à utiliser avec prudence en cas de constipation chronique (risque d'iléus paralytique)

· L'absorption de boissons alcoolisées est formellement déconseillée pendant la durée du traitement.

Autres précautions d'emploi

Liées au méprobamate:

· myasthénie: une surveillance accrue sera nécessaire.

· à éviter en cas de porphyrie aiguë intermittente.

Liées à l'acéprométhazine:

· A utiliser avec prudence :

o chez les parkinsoniens ;

o en cas d'insuffisance hépatique ;

o l'acéprométazine doit être utilisé avec prudence chez les patients porteurs de certaines affections cardiovasculaires, en raison des effets quinidiniques, tachycardisants et hypotenseurs des phénothiazines.

o La surveillance (clinique et éventuellement électrique) doit être renforcée chez les épileptiques en raison de la possibilité d'abaissement du seuil épileptogène par les phénothiazines.

Interactions avec d'autres médicaments

· Potentialisation des effets des dépresseurs centraux et des dépresseurs neuromusculaires (propriétés communes)

· Potentialisation des effets des hypotenseurs et des antihypertenseurs

· Prendre en compte l'addition des effets atropiniques (voir rubrique Effets indésirables) en cas d'association avec d'autres substances anticholinergiques (autres neuroleptiques, antihistaminiques, antiparkinsoniens anticholinergiques, antispasmodiques atropiniques, disopyramide, antidépresseurs imipraminiques).

· Consommation d'alcool : association déconseillée. Eviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool. Majoration par l'alcool de l'effet sédatif du méprobamate et de l'acéprométazine. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.

Grossesse et allaitement

Grossesse

Compte tenu des données disponibles, il est préférable par mesure de prudence d'éviter d'utiliser l'association acéprométazine/méprobamate au cours de la grossesse quel qu'en soit le terme.

En cas de traitement en fin de grossesse, tenir compte du profil d'effets indésirables du médicament pour la surveillance du nouveau-né.

Allaitement

A éviter en raison du passage dans le lait maternel.

Effet sur la conduite de véhicules

Prévenir les conducteurs de véhicules et utilisateurs de machines du risque possible de somnolence diurne attaché à l'emploi de ce médicament, surtout en début de traitement.

Ce phénomène est accentué par la prise de boissons alcoolisées ou de médicaments contenant de l'alcool (voir rubrique Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions).

Si la durée du sommeil est insuffisante, le risque d'altération de la vigilance est encore accru.

Comment ça marche ?

Méprobamate:

Après prise orale, le mépromabate est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Les concentrations sanguines sont discernables au bout de 15 minutes. Les pics plasmatiques sont atteints en 1 à 3 heures et avoisinent 6 à 8 microgrammes/ml pour une administration d'une dose unique de 400 mg.

Le taux de liaison aux protéines plasmatiques est de l'ordre de 20 pour cent.

La demi-vie plasmatique du méprobamate est de 6 à 16 heures.

Le méprobamate subit une importante métabolisation hépatique puisque seulement 10 pour cent de la dose administrée est éliminé dans les urines sous forme inchangée et 80 pour cent sous forme d'hydroxyméprobamate et d'un glycuroconjugué. Moins de 10 pour cent de la prise orale est éliminée dans les fécès; enfin, une fraction est excrétée dans le lait maternel.

Le méprobamate franchit la barrière placentaire pour atteindre dans la veine ombilicale des taux voisins de ceux du sang maternel.

Le méprobamate peut être efficacement épuré du sang par hémodialyse ou par hémoperfusion; la dialyse péritonéale est quasiment sans effet.

Acéprométazine:

Les phénothiazines, dont l'acéprométazine, sont soumises à un métabolisme important. Elles sont oxydées en sulfoxyde et déméthylées en N-desméthylsulfoxyde. Ces derniers produits peuvent ensuite subir une hydroxylation sur le noyau benzénique non encore substitué puis se conjuguer avec l'acide glycuronique et sulfurique.

Après administration orale, la résorption est rapide. Les produits se distribuent ensuite dans tous les tissus où leur concentration atteint une valeur supérieure à celle du plasma. Cette large diffusion tissulaire est aussi partagée par les métabolites.

L'élimination se fait essentiellement par l'urine et, à un moindre degré, par les fécès. L'élimination urinaire est de l'ordre de 20 % en 24 heures, presqu'entièrement sous forme de métabolites, dont la proportion de conjuguées et de non conjugués est variable.