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Source RESIP-BCB
Dernière mise à jour:
07/04/2016

NICORETTE INHALEUR 10 mg

Conditionnement modifié ou retiré de la vente depuis le 29.04.2009

Médicament générique du Classe thérapeutique: Neurologie-psychiatrie
principes actifs: Nicotine
laboratoire: Pfizer Holding France

Cartouche pour inhalation buccale
Boîte de 18 Tampons en cartouche
Toutes les formes

Précautions d'emploi

- En raison des effets pharmacologiques de la nicotine, certaines pathologies nécessitent un avis médical ainsi qu'une surveillance médicale :
. insuffisance hépatique et/ou rénale sévère,
. ulcère gastrique ou duodénal en évolution.
- De même, en raison du mode d'administration, un avis médical ainsi qu'une surveillance médicale est nécessaire en cas d'affection chronique de la gorge et/ou d'asthme.
- La nicotine est une substance toxique.
Ne pas laisser ce médicament à la portée des enfants.
En effet, la dose thérapeutique destinée à l'adulte pourrait provoquer une intoxication grave voire mortelle chez l'enfant.
- Les mises en garde et précautions particulières d'emploi de l'association du dispositif transdermique NICORETTE avec l'inhaleur NICORETTE 10 mg sont celles de chaque traitement utilisé seul (voir le RCP de NICORETTE dispositif transdermique).
- Grossesse : les études expérimentales effectuées dans plusieurs espèces n'ont pas montré d'effet tératogène ou foetotoxique de la nicotine administrée à débit continu, et cela à doses maternotoxiques. Dans les mêmes conditions d'administration, une hypotrophie foetale s'observe à doses encore plus élevées dans une seule espèce, la souris, mais pas chez le rat ou le lapin. En clinique, des observations en nombre encore limité ne montrent pas de retentissement délétère, maternel ou foetal, de la nicotine utilisée dans l'indication du sevrage tabagique. Le tabagisme chez la femme enceinte peut être à l'origine d'un retard de croissance intra-utérin, de mort foetale in utero, d'une prématurité, d'une hypotrophie néonatale qui semblent corrélés à l'importance de l'imprégnation tabagique ainsi qu'à la période de la grossesse car ces effets s'observent lorsque l'imprégnation tabagique se poursuit pendant le 3ème trimestre. La nicotine apportée par les traitements de substitution n'est pas dépourvue d'effets délétères sur le foetus, comme en témoigne le retentissement hémodynamique observé. On ne dispose cependant d'aucune étude épidémiologique précisant l'impact réel de la nicotine apportée par les traitements de substitution sur le foetus ou le nouveau-né. Par conséquent, chez la femme enceinte, il convient de toujours recommander un arrêt complet de la consommation de tabac, sans traitement de substitution à la nicotine ; en cas d'échec face à une patiente fortement dépendante, le sevrage tabagique par ce médicament est possible. En effet, le risque encouru pour le foetus, en cas de poursuite du tabagisme durant la grossesse, est vraisemblablement supérieur à celui attendu lors d'un traitement de substitution nicotinique, puisque se surajoute avec le tabac l'exposition aux hydrocarbures polycycliques et à l'oxyde de carbone, et puisque l'exposition à la nicotine apportée par le traitement de substitution est inférieure ou n'est pas supérieure à celle liée à la consommation tabagique. L'objectif est de parvenir à l'arrêt complet du tabac, voire des traitements de substitution, avant le troisième trimestre de la grossesse. L'arrêt du tabac, avec ou sans traitements de substitution, ne doit pas s'envisager de façon isolée mais s'inscrire dans le cadre d'une prise en charge globale, prenant en compte le contexte psychosocial et les autres dépendances éventuellement associées. Il peut être souhaitable de faire appel à une consultation spécialisée dans le sevrage tabagique. En cas d'échec partiel ou complet du sevrage, la poursuite du traitement par un substitut nicotinique après le 6ème mois de grossesse ne peut s'envisager qu'au cas par cas. Il convient de garder présent à l'esprit les effets propres de la nicotine, qui pourraient retentir sur le foetus, notamment lorsqu'il est proche du terme.
- Allaitement : en cas de dépendance tabagique sévère, le recours à l'allaitement artificiel doit être envisagé chaque fois que possible. En cas d'utilisation, prendre la ou les cartouches pour inhalation juste après la tétée et ne pas en prendre pendant les deux heures qui précèdent la tétée suivante.
- Associations nécessitant des précautions d'emploi : théophylline ; nifédipine ; bêtabloquants ; insuline.

Grossesse et allaitement

Grossesse :
1) Les études expérimentales effectuées dans plusieurs espèces n'ont pas montré d'effet tératogène ou foetotoxique de la nicotine administrée à débit continu, et cela à doses maternotoxiques. Dans les mêmes conditions d'administration, une hypotrophie foetale s'observe à doses encore plus élevées dans une seule espèce, la souris, mais pas chez le rat ou le lapin.
En clinique, des observations en nombre encore limité ne montrent pas de retentissement délétère, maternel ou foetal, de la nicotine utilisée dans l'indication du sevrage tabagique.
2) Le tabagisme chez la femme enceinte peut être à l'origine d'un retard de croissance intra-utérin, de mort foetale in utero, d'une prématurité, d'une hypotrophie néonatale, qui semblent corrélés à l'importance de l'imprégnation tabagique ainsi qu'à la période de la grossesse car ces effets s'observent lorsque l'imprégnation tabagique se poursuit pendant le 3ème trimestre.
La nicotine apportée par les traitements de substitution n'est pas dépourvue d'effets délétères sur le foetus, comme en témoigne le retentissement hémodynamique observé. On ne dispose cependant d'aucune étude épidémiologique précisant l'impact réel de la nicotine apportée par les traitements de substitution sur le foetus ou le nouveau-né.
Par conséquent,
- chez la femme enceinte, il convient de toujours recommander un arrêt complet de la consommation de tabac, sans traitement de substitution à la nicotine.
- en cas d'échec face à une patiente fortement dépendante, le sevrage tabagique par ce médicament est possible. En effet, le risque encouru pour le foetus, en cas de poursuite du tabagisme durant la grossesse, est vraisemblablement supérieur à celui attendu lors d'un traitement de substitution nicotinique, puisque se surajoute avec le tabac l'exposition aux hydrocarbures polycycliques et à l'oxyde de carbone, et puisque l'exposition à la nicotine apportée par le traitement de substitution est inférieure ou n'est pas supérieure à celle liée à la consommation tabagique.
L'objectif est de parvenir à l'arrêt complet du tabac, voire des traitements de substitution, avant le troisième trimestre de la grossesse. L'arrêt du tabac, avec ou sans traitements de substitution, ne doit pas s'envisager de façon isolée mais s'inscrire dans le cadre d'une prise en charge globale, prenant en compte le contexte psychosocial et les autres dépendances éventuellement associées. Il peut être souhaitable de faire appel à une consultation spécialisée dans le sevrage tabagique.
En cas d'échec partiel ou complet du sevrage, la poursuite du traitement par un substitut nicotinique après le 6ème mois de grossesse ne peut s'envisager qu'au cas par cas. Il convient de garder présent à l'esprit les effets propres de la nicotine, qui pourraient retentir sur le foetus, notamment lorsqu'il est proche du terme.
Allaitement :
En cas de dépendance tabagique sévère, le recours à l'allaitement artificiel doit être envisagé chaque fois que possible. En cas d'utilisation, prendre la ou les cartouches pour inhalation juste après la tétée et ne pas en prendre pendant les deux heures qui précèdent la tétée suivante.

Comment ça marche ?

ABSORPTION :
- La majorité de la nicotine libérée lors de l'inhalation se dépose sur la muqueuse buccale où elle est absorbée.
- La libération de nicotine à partir de cartouche est dépendante de la température et conduit à une augmentation de la quantité disponible d'environ 29% à 30°C et de 48% à 40°C, par rapport à une utilisation à température ambiante à 20°C.
- Une bouffée de 50 ml contient environ 15 µg de nicotine à température de 20°C.
- L'absorption de nicotine au niveau de la muqueuse buccale est lente et ne produit pas les pics plasmatiques rapides et élevés observés lors de la consommation d'une cigarette.
- Les concentrations plasmatiques de nicotine mesurées à l'état d'équilibre sont de l'ordre de 25 ng/ml lors d'une utilisation de ce dispositif dans les conditions expérimentales suivantes : après des inhalations de 5 secondes répétées toutes les 15 secondes durant 20 minutes par heure et pendant 12 heures à température ambiante.
- Dans ces conditions d'utilisation, la quantité de nicotine libérée de la cartouche pendant 20 minutes d'utilisation est estimée à environ 40% de la quantité contenue dans la cartouche soit 4 mg de nicotine et dont 50% sont absorbés soit 2 mg.
- Dans les essais cliniques, les taux plasmatiques de nicotine mesurés chez les patients lors d'une utilisation à volonté étaient compris entre 6 et 8 ng/ml, ce qui correspond à environ 1/3 des concentrations mesurées lors de la consommation de cigarettes chez les mêmes patients.
DISTRIBUTION :
- Le volume de distribution après administration IV de nicotine est de 2-3 L/kg et la demi-vie est approximativement de 2 heures.
- La fixation aux protéines plasmatiques est inférieure à 5%. Par conséquent, la modification de la fixation de la nicotine aux protéines plasmatiques par interaction médicamenteuse ou par altération des protéines plasmatiques, n'a a priori pas de retentissement sur les paramètres cinétiques de la nicotine.
METABOLISME :
- Le métabolisme est principalement hépatique.
- Plus de vingt métabolites de la nicotine ont été identifiés, ils sont tous considérés comme moins actifs que la nicotine. Le principal métabolite plasmatique de la nicotine, la cotinine, a une demi-vie de 15 à 20 heures et sa concentration atteint des taux 10 fois supérieurs à ceux de la nicotine.
- La nicotine est également métabolisée au niveau des reins et des poumons.
ELIMINATION :
- La clairance plasmatique moyenne est d'environ 70 litres par heure.
- Les principaux métabolites excrétés dans les urines sont la cotinine (15% de la dose) et la trans-3-hydroxycotinine (45% de la dose). Environ 10% de la nicotine sont excrétés sous forme inchangée dans les urines. Ce taux peut augmenter jusqu'à 30% en cas de filtration glomérulaire importante ou d'acidification des urines (pH < 5).
- La cinétique de la nicotine ne diffère pas chez l'homme ou chez la femme. En cas d'insuffisance rénale sévère, la clairance de la nicotine et de ses métabolites peut être diminuée. Chez les fumeurs sous hémodialyse, des taux de nicotine élevés ont été observés.