Source RESIP-BCB
Dernière mise à jour:
07/04/2016

PEFLACINE MONODOSE 400 mg

Médicament soumis à prescription médicale

Médicament générique du Classe thérapeutique: Infectiologie - Parasitologie
principes actifs: Péfloxacine
laboratoire: Sanofi-Aventis France

Comprimé enrobé
Boîte de 2
Toutes les formes

Précautions d'emploi

Infections de l'appareil génital

Les urétrites gonococciques peuvent être dues à des souches de Neisseria gonorrhoeae résistantes aux fluoroquinolones. La péfloxacine doit donc être administrée pour le traitement des urétrites gonococciques seulement si la présence d'une souche de Neisseria gonorrhoeae résistante à la péfloxacine peut être exclue.

Infections urinaires

La résistance de Escherichia coli aux fluoroquinolones (pathogène le plus fréquemment responsable des infections urinaires) varie au sein de l'Union Européenne. Les prescripteurs doivent prendre en considération la prévalence locale de la résistance de Escherichia coli aux fluoroquinolones.

Il est attendu qu'une dose unique de péfloxacine ait une efficacité moindre qu'un traitement de plus longue durée. Ceci est d'autant plus à prendre en compte que le taux de résistance de Escherichia coli aux quinolones est en augmentation.

Le traitement en dose unique n'est pas adapté aux infections urinaires de la femme enceinte (voir rubrique Grossesse et allaitement).

Photosensibilité

La péfloxacine peut provoquer des réactions de photosensibilité. Les patients doivent être avertis d'éviter toute exposition au soleil ou aux rayons ultra-violets pendant le traitement et également pendant 4 jours après l'arrêt de celui-ci (voir rubrique Effets indésirables). Sinon, une photo-protection vestimentaire ou par écran solaire d'indice élevé est recommandée.

Système musculo-squelettique

Les tendinites parfois observées sous fluoroquinolones peuvent conduire à une rupture tendineuse touchant plus particulièrement le tendon d'Achille et surviennent notamment chez le sujet âgé. Ces tendinites parfois bilatérales, peuvent survenir dans les premières 48 heures du début du traitement et ont été rapportées jusqu'à plusieurs mois après l'arrêt du traitement.

La survenue de ruptures tendineuses semble être favorisée par la prise de corticoïdes au long cours.

Afin de limiter le risque de tendinopathies, il convient:

· chez les sujets âgés, de pondérer le bénéfice thérapeutique attendu par le risque encouru;

· d'éviter l'administration de la péfloxacine chez les sujets ayant des antécédents de tendinites ou soumis à une corticothérapie ou exerçant une activité sportive intense.

Le risque de rupture est plus important au moment de la reprise de la marche d'un patient alité.

Bien que les tendinopathies constituent un effet indésirable connu des fluoroquinolones utilisées en dose unique, la fréquence de survenue des tendinites et ruptures tendineuses rapportées avec PEFLACINE MONODOSE 400 mg comprimé enrobé doit rendre l'usage de cette spécialité très prudent. Aussi, le traitement par PEFLACINE MONODOSE 400 mg, comprimé enrobé ne devra être instauré qu'après évaluation attentive du rapport bénéfice-risque, et ne doit être envisagé que lorsqu'aucune autre fluoroquinolone en traitement monodose ne peut être utilisée.

Dès que le traitement par péfloxacine est initié, il est recommandé de surveiller l'apparition de douleur ou d'oedème au niveau du tendon d'Achille, particulièrement chez les sujets à risque. Si de tels signes surviennent, la péfloxacine doit être arrêtée avec mise au repos des tendons atteints par une contention appropriée ou des talonnettes, même si la lésion est unilatérale. Chez certains patients, la guérison a été lente (jusqu'à plusieurs mois) ou s'est accompagnée de séquelles. Un avis en milieu spécialisé est conseillé.

( voir rubriques Contre-indications, Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions et  Effets indésirables ).

Myasthénie

La péfloxacine doit être utilisée avec prudence chez les patients atteints de myasthénie ( voir rubrique Effets indésirables ).

Système nerveux

La péfloxacine doit être utilisée avec prudence chez les malades ayant des antécédents de convulsions ou des facteurs prédisposant à la survenue de convulsions ( voir rubrique Effets indésirables ).

Des neuropathies périphériques sensitives ou sensitivo-motrices, qui peuvent survenir rapidement,  ont été rapportées chez des patients recevant des fluoroquinolones dont la péfloxacine. Le traitement par péfloxacine doit être arrêté si le patient présente des symptômes de neuropathie afin de minimiser le risque possible d'une évolution irréversible (voir rubrique Effets indésirables).

La péfloxacine doit être utilisée avec précaution chez les personnes âgées en raison du risque d'une diminution du débit vasculaire cérébral, de lésions cérébrales ou d'accident vasculaire cérébral.

Système gastro-intestinal

Une diarrhée, particulièrement si elle est sévère, persistante et/ou hémorragique, survenant pendant ou jusqu'à plusieurs semaines après un traitement par péfloxacine, peut être le signe d'une colite associée aux antibiotiques due à Clostridium difficile. Une colite associée à Clostridium difficile peut être de sévérité légère jusqu'à mettre en jeu le pronostic vital, la forme la plus sévère étant la colite pseudo-membraneuse ( voir rubrique Effets indésirables ). Aussi il est important de considérer ce diagnostic chez des patients qui développent une diarrhée sévère pendant ou après un traitement par PEFLACINE MONODOSE 400 mg comprimé enrobé. Si une colite associée à Clostridium difficile est suspectée ou confirmée, le traitement par PEFLACINE MONODOSE 400 mg comprimé enrobé doit être arrêté immédiatement et un traitement approprié doit être instauré sans retard. L'utilisation de médicaments inhibant le péristaltisme est contre-indiquée dans cette situation.

Troubles cardiaques

D'autres substances de la classe des fluoroquinolones ont été associées à des cas d'allongement de l'intervalle QT.

Hypersensibilité

Des réactions d'hypersensibilité et d'allergie, y compris des réactions anaphylactiques, ont été rapportées lors d'un traitement par péfloxacine (voir rubrique Effets indésirables) et peuvent mettre en jeu le pronostic vital. Si ces réactions surviennent, la péfloxacine doit être interrompue et un traitement adapté doit être mis en place.

Dysglycémie

Comme avec toutes les quinolones, des dysglycémies peuvent survenir pendant un traitement par péfloxacine. Des cas d'hypoglycémie ont été rapportés généralement chez des patients diabétiques recevant un traitement concomitant par un anti-diabétique oral (par exemple glibenclamide) ou par insuline. Chez ces patients diabétiques, une surveillance attentive de la glycémie est recommandée.

Déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase

Des réactions d'hémolyse aiguë ont été rapportées chez les patients porteurs d'un déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase traités par fluoroquinolones. Bien qu'aucun cas n'ait été rapporté avec la péfloxacine, cet antibiotique est déconseillé chez ces patients et le recours à une alternative thérapeutique, si elle existe, est recommandé.

Si la prescription de ce médicament est nécessaire, la survenue d'une hémolyse devra être dépistée.

Résistance

Comme avec d'autres antibiotiques, l'utilisation de la péfloxacine, en particulier pendant une période prolongée, peut favoriser la croissance de souches non sensibles. Une évaluation répétée de l'état du patient est essentielle. Si une infection secondaire se développe pendant le traitement, des mesures appropriées doivent être prises.

Excipients

Ce médicament peut être administré en cas de maladie coeliaque. L'amidon de blé peut contenir du gluten, mais seulement à l'état de trace, et est donc considéré comme sans danger pour les sujets atteints d'une maladie coeliaque.

Interactions avec les tests de laboratoire

Chez les patients traités par péfloxacine, la recherche d'opiacés dans les urines peut donner des résultats faussement positifs. Il peut être nécessaire de confirmer la présence d'opiacés par des méthodes de détection plus spécifiques.

La péfloxacine ne perturbe pas le dosage de la glycosurie.

Interactions avec d'autres médicaments

Corticoïdes

En raison du risque de tendinite, la co-administration de péfloxacine avec des corticoïdes est déconseillée (voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi).

Théophylline

L'administration concomitante de péfloxacine et de théophylline peut occasionner une légère augmentation de la concentration sérique de théophylline. Ceci peut engendrer des effets indésirables dus à la théophylline qui, rarement mettent en jeu le pronostic vital ou deviennent fatals. Lors d'une association, la théophyllinémie devra être contrôlée et la posologie de théophylline devra être diminuée si nécessaire.

Formation de complexes par chélation

L'absorption de péfloxacine est diminuée quand des sels de fer, ou des anti-acides contenant du magnésium ou de l'aluminium, ou la didanosine (uniquement formulations de didanosine tamponnées contenant de l'aluminium ou du magnésium) sont administrés concomitamment avec PEFLACINE MONODOSE 400 mg comprimé enrobé. Il est recommandé que PEFLACINE MONODOSE 400 mg comprimé enrobé soit administrée au moins 2 heures avant, ou 4-6 heures après, les préparations contenant des cations divalents ou trivalents tels que des sels de fer, ou des anti-acides contenant du magnésium ou de l'aluminium, ou la didanosine (uniquement formulations de didanosine tamponnées contenant de l'aluminium ou du magnésium). Aucune interaction n'a été rapportée avec le carbonate de calcium.

Anticoagulants oraux

L'administration simultanée de péfloxacine et de warfarine peut augmenter les effets anticoagulants de cette dernière. Une augmentation de l'activité de l'anticoagulant oral a été mise en évidence chez un grand nombre de patients sous antibiotiques, y compris les fluoroquinolones. Le risque peut varier selon le contexte infectieux, l'âge et l'état général du patient et il est difficile de déterminer la part des fluoroquinolones dans l'augmentation de l'INR (rapport international normalisé). Il est recommandé de contrôler fréquemment l'INR pendant et juste après l'administration simultanée de péfloxacine et d'un anticoagulant oral.

Grossesse et allaitement

Grossesse

Les données de l'utilisation de la péfloxacine chez les femmes enceintes sont limitées. Les études chez l'animal ne révèlent aucun effet toxique direct ou indirect sur la reproduction (voir rubrique Données de sécurité précliniques). Des atteintes articulaires ont été décrites chez des enfants traités par des quinolones, mais à ce jour, aucun cas d'arthropathie secondaire à une exposition in utero n'est rapporté.

En outre, pour des raisons d'efficacité, les traitements monodoses ne sont pas adaptés à la prise en charge des infections urinaires de la femme enceinte.

Il est préférable, par mesure de précaution, de ne pas utiliser la péfloxacine pendant la grossesse.

Allaitement

La péfloxacine est excrétée de façon importante dans le lait maternel (75 % de la concentration sérique). En raison potentiel du risque articulaire, l'allaitement doit être interrompu pendant le traitement avec la péfloxacine.

Fertilité

A doses supra-thérapeutiques, la péfloxacine administrée par voie orale occasionne des troubles de la spermatogénèse chez le rat et le chien. Cependant, il a été noté une absence d'effet sur la reproduction chez le rat. Il n'y a pas de donnée disponible sur la fertilité chez l'Homme.

Effet sur la conduite de véhicules

Les patients doivent être informés de la survenue potentielle d'effets neurologiques et doivent être avertis de ne pas conduire ou de ne pas utiliser des machines si de tels symptômes surviennent.

Comment ça marche ?

Absorption

Après administration d'une dose unique de 800 mg par voie orale, la biodisponibilité est de l'ordre de 100 %.

Distribution

· La concentration sérique maximale est de l'ordre de 6 microgrammes/ml, 1h30 après la prise.

· La demi-vie sérique d'élimination est d'environ 12 heures.

· La liaison aux protéines est de l'ordre de 30 %.

Biotransformation

La métabolisation hépatique est importante. Les deux principaux métabolites sont la péfloxacine déméthylée (ou norfloxacine) et la péfloxacine-N-oxyde.

Excrétion

Chez le sujet normo-rénal et normo-hépatique

Après prise de 800 mg, l'élimination rénale de la péfloxacine inchangée et de ses deux métabolites représente à peu près la moitié de la dose administrée.

Les taux urinaires exprimés en microgramme/ml de péfloxacine atteignent:

o 111,2 ±16,0 de 0h à 24 h après la prise de 800 mg de péfloxacine.

o 85,0 ±22,0 de 24 h à 48 h après la prise de 800 mg de péfloxacine.

o 11,5 ±4,1 de 48 h à 72 h après la prise de 800 mg de péfloxacine.

L'élimination biliaire de la péfloxacine est constituée essentiellement par l'excrétion du produit inchangé, du dérivé glycuro-conjugué et du dérivé N-oxyde.

On retrouve régulièrement la péfloxacine inchangée et des métabolites 84 h après la prise du produit.

En moyenne une activité antibactérienne est décelable durant 5 jours.

Chez l'insuffisant rénal

Les taux sériques et la demi-vie de la péfloxacine ne sont pas modifiés quelque soit le degré d'atteinte rénale.

Chez l'insuffisant hépatique

Les modifications de la pharmacocinétique de la péfloxacine se sont traduites lors d'un essai à raison de 8 mg/kg en dose unique, chez le sujet cirrhotique, par une diminution importante de la clairance plasmatique du médicament entraînant une augmentation importante de la demi-vie d'élimination (multipliée par 3 à 5) ainsi qu'une augmentation importante de l'excrétion urinaire de la péfloxacine inchangée (multipliée par 3 à 4).

Peflacine Monodose existe aussi sous ces formes

Peflacine Monodose