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Source RESIP-BCB
Dernière mise à jour:
07/04/2016

PENTASA 1 g/100 ml

Médicament soumis à prescription médicale

Médicament générique du Classe thérapeutique: Gastro-Entéro-Hépatologie
principes actifs: Mésalazine
laboratoire: Ferring Sas

Suspension rectale
boîte de 5 flacons de 100 ml
Toutes les formes
21,69€* (remboursé à 65%)
*hors honoraires fixés par l'État, prix réel estimé 22,51 €

Précautions d'emploi

Concernant les atteintes hépatiques et les réactions d'hypersensibilité, il existe une possibilité de réaction croisée entre la mésalazine et la sulfasalazine.

Des tests sanguins (numération formule sanguine, paramètres de la fonction hépatique, tels qu'ALAT ou ASAT, calcul de la clairance de la créatinine et recherche de la protéinurie 2 fois par an) doivent être réalisés avant et pendant le traitement.

A titre indicatif, un bilan de suivi est recommandé 14 jours après le début du traitement, puis deux à trois bilans à 4 semaines d'intervalle. Si les résultats sont normaux, un contrôle peut être effectué tous les trois mois. Si d'autres symptômes surviennent, ce contrôle doit être effectué immédiatement.

La prudence est recommandée chez les patients présentant une insuffisance hépatique.

PENTASA ne devrait pas être utilisé chez les patients atteints d'insuffisance rénale. La néphrotoxicité induite par la mesalazine doit être suspectée chez les patients développant une insuffisance rénale pendant le traitement. Des néphropathies (néphrites tubulo-interstitielles ou syndromes néphrotiques) ont été rapportées (exceptionnellement avec la forme rectale). L'hypovolémie constitue un facteur de risque de survenue de ces néphropathies, la réversibilité apparaît dépendre de la durée du traitement. Un calcul de la clairance de la créatinine et une recherche de la protéinurie doivent être réalisés 2 fois par an.

Les patients atteints de maladies pulmonaires, en particulier l'asthme, devraient être très étroitement surveillés durant le traitement.

Les patients ayant des antécédents de réactions indésirables à la sulfasalazine doivent être gardés sous surveillance médicale étroite au début d'un traitement par PENTASA. Si PENTASA provoque des réactions d'intolérance aiguë telles que des crampes abdominales, des douleurs abdominales aiguës, la fièvre, des maux de tête sévères et des éruptions cutanées, le traitement doit être arrêté immédiatement.

Le sac protecteur du lavement ne doit être ouvert qu'immédiatement avant son utilisation.

Interactions avec d'autres médicaments

Associations à prendre en compte

+        Azathioprine :

Risque de majoration de l'effet myélosuppresseur de l'azathioprine par inhibition de son métabolisme hépatique par le dérivé de l'ASA, notamment chez les sujets présentant un déficit partiel en thiopurine méthyltransférase (TPMT).

+        Mercaptopurine :

Risque de majoration de l'effet myélosuppresseur de la mercaptopurine par inhibition de son  métabolisme hépatique par la mésalazine,  notamment chez les sujets présentant un déficit partiel en thiopurine méthyltransférase (TPMT).

Grossesse et allaitement

Grossesse

Il n'y a pas de données suffisantes sur l'utilisation de PENTASA chez la femme enceinte. Cependant, les données disponibles sur un nombre limité de grossesses exposées n'indiquent pas d'effets indésirables de la mésalazine sur la grossesse ou sur la santé du foetus ou du nouveau-né. A ce jour, aucune autre donnée épidémiologique pertinente n'est disponible.

Dans un cas d'utilisation à long terme d'une dose élevée de mésalazine (2-4 g, par voie orale) pendant la grossesse, une insuffisance rénale chez un nouveau-né a été décrite.

Les études chez l'animal n'ont pas montré d'effets délétères sur la gestation, le développement embryonnaire/foetal, l'accouchement ou le développement post-natal.

PENTASA ne doit être utilisée durant la grossesse que si le bénéfice potentiel est supérieur au risque possible.

Allaitement

L'acide N-acétyl-5-aminosalicylique et dans une moindre mesure la mésalazine sont excrétés dans le lait maternel. A ce jour, les données chez la femme sur l'utilisation durant l'allaitement sont limitées. La survenue d'une réaction d'hypersensibilité telle qu'une diarrhée chez l'enfant ne peut pas être exclue. PENTASA ne devra être utilisé durant l'allaitement que si le bénéfice potentiel est supérieur au risque possible. L'allaitement devra être immédiatement interrompu en cas d'apparition de diarrhée chez l'enfant.

Effet sur la conduite de véhicules

PENTASA n'a aucun effet ou qu'un effet négligeable sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines.

Comment ça marche ?

La mésalazine (acide 5-aminosalicylique ou 5-ASA) est la fraction active de la salazosulfapyridine responsable de l'activité thérapeutique.

Libération du 5-ASA dans le rectum

La suspension rectale se dissout lentement, libérant progressivement le principe actif dans l'ampoule rectale.

Absorption

La résorption est habituellement très faible au niveau de la muqueuse rectocolique et les concentrations plasmatiques maximales restent faibles. Néanmoins, il peut exister des variations de résorption importantes d'un individu à l'autre susceptibles de rendre compte de différences dans l'efficacité et les effets secondaires.

Après administration répétée de PENTASA Suppositoire à la dose de 2 g par jour en 2 prises, la concentration médiane de mésalazine à l'état d'équilibre est inférieure à 2,5 µmol/l et celle d'acétyl-5-ASA inférieure à 5 µmol/l. Ces concentrations sont inférieures à celles observées avec la suspension rectale.

Après administration répétée, les concentrations maximales plasmatiques obtenues ne sont pas significativement différentes de celles obtenues après une dose unique.

 

36 heures après la dernière administration, on ne retrouve plus aucune trace du 5-ASA et de son dérivé acétylé dans le plasma.

Métabolisme

Principal métabolite : acétyl 5-aminosalicylate

L'acétylation de la mésalazine s'effectue dans tous les tissus, et principalement dans le foie.

Elimination

99% de la quantité de produit excrétée sont retrouvés au cours des 24 premières heures suivant l'administration rectale de mésalazine sous forme inchangée (urines, fèces) et sous forme de dérivé acétylé (urine).

Excrétion biliaire minime (1%).

Taux de recirculation entéro-hépatique : environ 7% de la dose absorbée.

Propriétés particulières liées à la formulation galénique

Du fait d'un pH légèrement acide (pH 4,8), seuls 20% de l'acide amino-5 salicylique se trouvent en solution, les 80% restants étant en suspension solide. Le délai de neutralisation du tampon permet un temps de contact plus long de la molécule avec la muqueuse rectocolique.

L'absorption après administration par voie rectale est faible, et dépend de la dose, de la formulation et de la diffusion.