publicité

publicité

Source RESIP-BCB
Dernière mise à jour:
07/04/2016

PENTASA 2 g

Médicament soumis à prescription médicale

Médicament générique du Classe thérapeutique: Gastro-Entéro-Hépatologie
principes actifs: Mésalazine
laboratoire: Ferring Sas

Granulé
s en sachet-dose boîte de 60 sachets-dose
Toutes les formes
95,98€* (remboursé à 65%)
*hors honoraires fixés par l'État, prix réel estimé 96,80 €

Précautions d'emploi

Concernant les atteintes hépatiques et les réactions d'hypersensibilité, il existe une possibilité de réaction croisée entre la mésalazine et la sulfasalazine.

Des tests sanguins (numération formule sanguine, paramètres de la fonction hépatique, tels qu'ALAT ou ASAT, calcul de la clairance de la créatinine et recherche de la protéinurie 2 fois par an) doivent être réalisés avant et pendant le traitement.

A titre indicatif, un bilan de suivi est recommandé 14 jours après le début du traitement, puis deux à trois bilans à 4 semaines d'intervalle. Si les résultats sont normaux, un contrôle peut être effectué tous les trois mois. Si d'autres symptômes surviennent, ce contrôle doit être effectué immédiatement.

La prudence est recommandée chez les patients présentant une insuffisance hépatique.

PENTASA ne devrait pas être utilisé chez les patients atteints d'insuffisance rénale. La néphrotoxicité induite par la mesalazine doit être suspectée chez les patients développant une insuffisance rénale pendant le traitement. Des néphropathies (néphrites tubulo-interstitielles ou syndromes néphrotiques) ont été rapportées (exceptionnellement avec la forme rectale). L'hypovolémie constitue un facteur de risque de survenue de ces néphropathies, la réversibilité apparaît dépendre de la durée du traitement. Un calcul de la clairance de la créatinine et une recherche de la protéinurie doivent être réalisés 2 fois par an.

Les patients atteints de maladies pulmonaires, en particulier l'asthme, devraient être très étroitement surveillés durant le traitement.

Les patients ayant des antécédents de réactions indésirables à la sulfasalazine doivent être gardés sous surveillance médicale étroite au début d'un traitement par PENTASA. Si PENTASA provoque des réactions d'intolérance aigue telles que des crampes abdominales, des douleurs abdominales aigues, la fièvre, des maux de tête sévères et des éruptions cutanées, le traitement doit être arrêté immédiatement.

Interactions avec d'autres médicaments

Associations à prendre en compte

+        Azathioprine :

Risque de majoration de l'effet myélosuppresseur de l'azathioprine par inhibition de son métabolisme hépatique par le dérivé de l'ASA, notamment chez les sujets présentant un déficit partiel en thiopurine méthyltransférase (TPMT).

+        Mercaptopurine :

Risque de majoration de l'effet myélosuppresseur de la mercaptopurine par inhibition de son  métabolisme hépatique par la mésalazine,  notamment chez les sujets présentant un déficit partiel en thiopurine méthyltransférase (TPMT).

Grossesse et allaitement

Grossesse

Il n'y a pas de données suffisantes sur l'utilisation de PENTASA chez la femme enceinte. Cependant, les données disponibles sur un nombre limité de grossesses exposées n'indiquent pas d'effets indésirables de la mésalazine sur la grossesse ou sur la santé du foetus ou du nouveau-né. A ce jour, aucune autre donnée épidémiologique pertinente n'est disponible.

Dans un cas d'utilisation à long terme d'une dose élevée de mésalazine (2-4 g, par voie orale) pendant la grossesse, une insuffisance rénale chez un nouveau-né a été décrite.

Les études chez l'animal n'ont pas montré d'effets délétères sur la gestation, le développement embryonnaire/foetal, l'accouchement ou le développement post-natal.

PENTASA ne doit être utilisée durant la grossesse que si le bénéfice potentiel est supérieur au risque possible.

Allaitement

L'acide N-acétyl-5-aminosalicylique et dans une moindre mesure la mésalazine sont excrétés dans le lait maternel. A ce jour, les données chez la femme sur l'utilisation durant l'allaitement sont limitées. La survenue d'une réaction d'hypersensibilité telle qu'une diarrhée chez l'enfant ne peut pas être exclue. PENTASA ne devra être utilisé durant l'allaitement que si le bénéfice potentiel est supérieur au risque possible. L'allaitement devra être immédiatement interrompu en cas d'apparition de diarrhée chez l'enfant.

Effet sur la conduite de véhicules

PENTASA n'a aucun effet ou qu'un effet négligeable sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines.

Comment ça marche ?

La mésalazine (acide 5-aminosalicylique ou 5-ASA) est la fraction active de la salazosulfapyridine responsable de l'activité thérapeutique.

Libération du 5-ASA dans le tractus digestif :

L'acide 5-aminosalicylique est encapsulé dans des microgranulés enrobés d'une membrane polymérique ; le 5-ASA diffuse à travers la membrane de ces granulés lors de leur transit sur toute la longueur de l'intestin, du duodénum au rectum. Environ 80% du 5-ASA sont libérés dans l'intestin grêle et la quantité restante, dans le côlon.

Absorption :

Lors de l'administration réitérée, à la dose de 1500 mg par jour en trois prises, la concentration minimale de 5-ASA à l'état d'équilibre, qui est atteint à partir du 5ème jour, est en moyenne inférieure à 1 µg/ml ; celle de son dérivé acétylé, l'acétyl-5-ASA (Ac-5-ASA) est en moyenne inférieure à 2 µg/ml. Au total, environ 60% de la dose de 5-ASA ingérée sont absorbés : 35% dans l'intestin grêle et 25% dans le côlon.

Métabolisme :

La demi-vie du 5-ASA est courte (de l'ordre d'une heure). Son élimination se fait essentiellement par transformation métabolique ; l'Ac-5-ASA est son principal métabolite. L'acétylation du 5-ASA a lieu en majeure partie dans le foie. La demi-vie terminale de l'Ac-5-ASA est de l'ordre de 24 heures.

Elimination :

Lors de l'administration réitérée à la dose de 1500 mg par jour en 3 prises, environ 90% de la dose de 5-ASA ingérée sont retrouvés chez les sujets normaux, avec en moyenne, 40 à 50% dans les selles et 35 à 50% dans les urines, dont la majeure partie sous forme du dérivé acétylé (90% dans les urines, 65 à 70% dans les selles).

Chez les malades atteints de maladie de Crohn, l'excrétion urinaire de l'Ac-5-ASA apparaît moins importante que chez les sujets normaux, de même que les taux sériques sont moins élevés, ce qui témoigne d'une moindre absorption. Quant à l'élimination fécale de 5-ASA et d'Ac-5-ASA, elle est comparable à celle des sujets normaux ou sensiblement accrue.

L'excrétion biliaire est minime (1%) et le taux de recirculation entérohépatique est d'environ 7% de la dose absorbée.