Source RESIP-BCB
Dernière mise à jour:
07/04/2016

ROCEPHINE 2 g/40 ml Poudre et solvant pour solution pour perfusion Boîte de 1 Flacon de poudre + flacon de solvant de 40 ml

Conditionnement modifié ou retiré de la vente depuis le 01.06.2010

Médicament générique du Classe thérapeutique: Infectiologie - Parasitologie
principes actifs: Ceftriaxone
laboratoire: Roche

Poudre et solvant pour solution pour perfusion IV
Toutes les formes

Précautions d'emploi

- La survenue de toute manifestation allergique impose l'arrêt du traitement.
- La prescription de céphalosporines nécessite un interrogatoire préalable.
- L'allergie aux pénicillines étant croisée avec celle aux céphalosporines dans 5 à 10 pour cent des cas :
l'utilisation des céphalosporines doit être extrêmement prudente chez les patients pénicillosensibles ; une surveillance médicale stricte est nécessaire dès la première administration.
- L'emploi des céphalosporines est à proscrire formellement chez les sujets ayant des antécédents d'allergie de type immédiat aux céphalosporines. En cas de doute, la présence du médecin auprès du patient est indispensable à la première administration afin de traiter l'accident anaphylactique possible.
- Les réactions d'hypersensibilité (anaphylaxie) observées avec ces deux types de substances peuvent être graves et parfois fatales.
- En cas de douleur de l'hypocondre droit et/ou de douleur abdominale, il est nécessaire de pratiquer une échographie à la recherche de boue biliaire ou de lithiase rénale. Le traitement doit être interrompu pour permettre la régression des signes.
- La ceftriaxone peut être à l'origine de lithiase rénale par précipitation de sels calciques de ceftriaxone. L'utilisation de ce produit chez des sujets ayant des antécédents de lithiase rénale ou présentant une hypercalciurie doit faire l'objet d'une appréciation de la balance bénéfice/risque.
- En cas de traitement prolongé, des contrôles réguliers de la formule sanguine s'imposent.
- En cas d'insuffisance rénale sévère ou d'insuffisances associées rénale et hépatique, la posologie devra être adaptée en fonction de la clairance de la créatinine (voir rubrique posologie et mode d'administration).
NOURRISSON/ENFANT/ADULTE :
. La ceftriaxone ne doit pas être mélangée à des solutions contenant du calcium. Lorsque des solutions de calcium sont administrées, il est recommandé de perfuser la ceftriaxone sur une voie séparée et dans une période de temps pendant laquelle n'est pas perfusé le calcium même si les voies d'abord sont différentes.
. Dans la mesure où on ne peut éliminer un risque d'incompatibilité physique ou chimique avec d'autres médicaments que le calcium, la ceftriaxone doit être administrée seule et ne peut être mélangée qu'aux solutions et substances expressément citées sous les rubriques posologie et mode d'administration, incompatibilités.
- Interactions avec les examens paracliniques :
. une positivation du test de Coombs a été obtenue en cours de traitement par des céphalosporines.
. des résultats faussement positifs de la galactosémie peuvent être obtenus avec la ceftriaxone.
. les méthodes non enzymatiques de dosage du glucose dans l'urine peuvent aussi donner des résultats faussement positifs.
C'est pourquoi, il est nécessaire d'utiliser des méthodes enzymatiques pour le dosage du glucose dans l'urine au cours du traitement par la ceftriaxone.
- Ce médicament contient 166 mg de sodium par flacon de 2 g : en tenir compte chez les personnes suivant un régime hyposodé strict.
- L'allaitement est déconseillé en cas de traitement prolongé : la ceftriaxone s'accumule dans le lait maternel. L'allaitement est possible si le traitement est de courte durée (7 jours). Il est déconseillé en cas de traitement prolongé.

Interactions avec d'autres médicaments

ASSOCIATION FAISANT L'OBJET DE PRECAUTIONS D'EMPLOI :
Anticoagulants oraux : augmentation de l'effet de l'anticoagulant oral et du risque hémorragique.
Contrôle plus fréquent de l'INR. Si nécessaire, adaptation de la posologie de l'anticoagulant oral pendant le traitement par la céphalosporine et après son arrêt.
PROBLEMES PARTICULIERS DU DESEQUILIBRE DE L'INR :
De nombreux cas d'augmentation de l'activité des anticoagulants oraux ont été rapportés chez des patients recevant des antibiotiques. Le contexte infectieux ou inflammatoire marqué, l'âge et l'état général du patient apparaissent comme des facteurs de risque. Dans ces circonstances, il apparaît difficile de faire la part entre la pathologie infectieuse et son traitement dans la survenue du déséquilibre de l'INR.
Cependant, certaines classes d'antibiotiques sont davantage impliquées : il s'agit notamment des fluoroquinolones, des macrolides, des cyclines, du cotrimoxazole et de certaines céphalosporines.

Grossesse et allaitement

Grossesse :
L'utilisation de la ceftriaxone peut être envisagée au cours de la grossesse si besoin. En effet, les données cliniques, bien qu'en nombre limité, sont rassurantes et les données animales n'ont pas mis en évidence d'effet malformatif de la ceftriaxone.
Allaitement :
La ceftriaxone s'accumule dans le lait maternel. L'allaitement est possible si le traitement est de courte durée (7 jours). Il est déconseillé en cas de traitement prolongé.

Comment ça marche ?

DISTRIBUTION :
CONCENTRATIONS PLASMATIQUES (mg/L) :
C30 min / C1 H / C2-4 H / C24 H :
- N. Nés :
50 mg/kg IV : 140 / - / - / 30.
- Nourrissons :
. 50 mg/kg IV : 185 / - / - / 9.
. 75 mg/kg IV : 240 / - / - / 8.
- Enfants :
50 mg/kg IV : - / 180 / - / 9.
- Adultes :
. 2 g IV : 250(a)(b) / 200(a)(b) / - / 15(a)/30(b).
. 1 g IV : 150(a)(b) / 100(a)(b) / - / 12(a)(b).
. 1 g IM : - / - / 80(a) / 12(a).
. 1 g SC : - / - / 100(a)(b) / 35(a)(b).
(a)adulte jeune.
(b)sujet âgé.
BIOEQUIVALENCE :
Les voies IV, IM et SC sont bioéquivalentes (aires sous la courbe similaires). La ceftriaxone administrée par voie IM ou SC a donc une biodisponibilité absolue voisine de 100%.
VOLUME DE DISTRIBUTION :
Le volume de distribution de la ceftriaxone est compris entre 7 et 12 litres.
DEMI-VIE D'ELIMINATION :
Chez l'adulte, la demi-vie d'élimination est d'environ 8 heures ; chez les nouveau-nés de moins de 8 jours, la demi-vie d'élimination moyenne (16,2 heures) est généralement deux fois supérieure à celle trouvée chez le jeune adulte ; chez le nourrisson, elle est raccourcie (de l'ordre de 4 à 6 heures).
LIAISON AUX PROTEINES PLASMATIQUES :
La liaison de la ceftriaxone aux protéines plasmatiques (albumine) varie de 80 à 95% dans la gamme des concentrations thérapeutiques, mais elle est réversible et saturable.
DIFFUSION HUMORALE ET TISSULAIRE :
CONCENTRATION DANS LE LCR (mg/L) :
- Cmoyenne 1-2 h / Cmoyenne 4-6 h / 12 h / 24 h :
. 50 mg/kg : 3-4 / 4,5-7 / - / 2,5.
. 75-80 mg/kg : - / 6-7 / 3 / -.
. 100 mg/kg : 19 / 18 / 8 / -.
Le pic se situe entre 4-6 h.
- Posologie : 1 h / 2-4 h / 6-12 h / 24 h :
. Parenchyme pulmonaire (µg/g) :
. 1 g IV : 30 / 20 / - / 2.
. 1 g IM : - / 12 / - / 2.
. Sécrétions bronchiques (mg/L) :
1 g IM : - / 2,5 / - / 0,4.
. Liquide pleural (mg/L) :
1 g IV : - / 15 / - / 5-10.
. Liquide d'oreille (mg/L) :
50 mg/kg IM : 5 (1,5 h) / - / - / 35.
. Tissu cardiaque (µg/g) :
. 1 g IV : - / 6-9 / - / -.
. 2 g IV : 40-75 / - / - / -.
. Os spongieux (µg/g) :
2 g IV : - / 19 / 10 / 6.
. Cortical (µg/g) :
2 g IV : - / 8 / 3 / 2.
. Prostate (µg/g) :
2 g IV : - / 36 / - / 7.
. Tissu gynéco (µg/g) :
1 g IV/IM : 40 / 25 / - / 3.
. Ascite infectée (mg/L) :
2 g IV : 40 / - / > 40 / 24.
BIOTRANSFORMATION :
La ceftriaxone est très faiblement métabolisée. Seule la flore intestinale la transforme en métabolites inactifs.
EXCRETION :
- L'élimination de la ceftriaxone se fait par voie urinaire et biliaire.
La clairance plasmatique totale est comprise entre 10 et 22 ml/min.
La clairance rénale est comprise entre 5 et 12 ml/min.
40 à 60% de la ceftriaxone sont excrétés sous forme inchangée dans l'urine alors que 10 à 20% sont éliminés dans la bile.
- L'excrétion urinaire s'effectue à raison de 80% par filtration glomérulaire et de 20% par sécrétion tubulaire.
CONCENTRATIONS URINAIRES (mg/L) :
0-2 h / 2-4 h / 12-24 h :
. 500 mg IV : 500 / 350 / 70.
. 1 g IV : 900 / 850 / 140.
. 500 mg IM : 270 / 400 / 80.
. 1 g IM : 600 / 750 / 150.
CONCENTRATIONS BILIAIRES (mg/L) :
Bile cholédocienne (Vésicule inflammatoire/Cholélithiase) : Cmax / C24 h.
. 1 g : 500 / 100.
. 2 g : 1000 / 200.
- Chez l'insuffisant rénal ou hépatique : La pharmacocinétique de la ceftriaxone n'est que peu modifiée et la demi-vie d'élimination n'est que légèrement augmentée. Si seule la fonction rénale est touchée, l'élimination biliaire de la ceftriaxone est augmentée, si seule la fonction hépatique est touchée, l'élimination rénale est augmentée.
Toutefois, en cas d'insuffisance rénale sévère, la posologie doit être adaptée (voir chapitre posologie et mode d'administration).