Source RESIP-BCB
Dernière mise à jour:
07/04/2016

TIORFAN 100 mg

Médicament soumis à prescription médicale

Médicament générique du Classe thérapeutique: Gastro-Entéro-Hépatologie
principes actifs: Racécadotril
laboratoire: Bioprojet Pharma

Gélule
Boîte de 20
Toutes les formes
7,75€* (remboursé à 30%)
*hors honoraires fixés par l'État, prix réel estimé 8,57 €

Précautions d'emploi

Le patient devra être informé de la nécessité de :

· se réhydrater par des boissons abondantes salées ou sucrées, afin de compenser les pertes de liquide dues à la diarrhée (la ration quotidienne moyenne en eau de l'adulte est de 2 litres).

· Maintenir l'alimentation le temps de la diarrhée :

o En excluant certains apports et particulièrement les crudités, les fruits, les légumes verts, les plats épicés, ainsi que les aliments ou boissons glacés.

o En privilégiant les viandes grillées et le riz.

En l'absence d'études dans ces situations :

· le racécadotril ne doit pas être utilisé comme traitement de première intention dans les dysentéries aiguës avec présence de sang dans les selles et fièvre importante.

· le racécadotril ne doit pas être utilisé en cas de diarrhées survenant au cours d'un traitement antibiotique à large spectre.

Les données sont limitées chez les patients ayant une insuffisance hépatique ou rénale. Ces patients devraient donc être traités avec prudence (voir paragraphe Propriétés pharmacocinétiques).

La biodisponibilité peut être réduite chez les patients ayant des vomissements prolongés.

Ce médicament contient du lactose. Son utilisation est déconseillée chez les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit en lactase de Lapp ou un syndrome de malabsorption du glucose ou du galactose (maladies héréditaires rares).

Interactions avec d'autres médicaments

Aucune interaction n'a été rapportée jusqu'à présent. La prise concomitante de lopéramide ou de nifuroxazide ne modifie pas la cinétique du racécadotril.

Grossesse et allaitement

Grossesse

Compte-tenu des données disponibles, il est préférable par mesure de prudence d'éviter d'utiliser le racécadotril au cours de la grossesse quel qu'en soit le terme. En effet, les données cliniques sont insuffisantes et les données animales sont rassurantes.

Allaitement

En l'absence de données sur le passage dans le lait et en raison de ses propriétés pharmacologiques et de l'immaturité du tube digestif du nouveau-né, ce médicament est contre-indiqué chez la femme qui allaite.

Effet sur la conduite de véhicules

Le racécadotril n'a aucun effet ou un effet négligeable sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines.

Comment ça marche ?

Absorption : après administration orale, le racécadotril est rapidement absorbé. L'activité sur l'enképhalinase plasmatique apparaît dès la trentième minute.

La biodisponibilité du racécadotril n'est pas modifiée par les repas, mais le pic d'activité est retardée d'environ 1 heure et demi.

Distribution : Seul 1% environ de la dose administrée est distribué dans les tissus. Quatre-vingt dix pour cent du métabolite actif du racécadotril, (RS)-N-(1-oxo-2-(mercaptométhyl)-3-phénylpropyl) glycine, sont liés aux protéines plasmatiques, principalement, l'albumine. Les propriétés pharmacocinétiques du racécadotril ne sont pas modifiées lors de l'administration de doses répétées ou chez le sujet âgé.

L'amplitude et la durée d'action du racécadotril sont liées à la dose administrée. Le pic d'activité sur l'enképhalinase plasmatique survient en moyenne 1 heure après la prise et correspond à une inhibition de 75% pour la dose de 100 mg.

Pour une dose de 100 mg, la durée d'activité sur l'enképhalinase plasmatique est d'environ 8 heures.

Métabolisme : La demi-vie biologique du racécadotril, déterminée à partir de l'inhibition plasmatique de l'enképhalinase, est de 3 heures.

Le racécadotril est rapidement hydrolysé en (RS)-N-(1-oxo-2-(mercaptométhyl)-3-phénylpropyl) glycine, son métabolite actif, lui-même transformé en métabolites inactifs.

Chez des patients insuffisants hépatiques (cirrhose, Child-Pugh B), le profil cinétique du métabolite montre les mêmes Tmax et T½, et de plus faibles Cmax (-65%) et Aire sous courbe (-29%), par rapport à des sujets sains.

Chez des patients ayant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine entre 11 et 39 ml/mn), le profil cinétique du métabolite montre une plus faible Cmax (-49%) et de plus grandes Aire Sous la Courbe (+15%) et T½, par rapport à des volontaires sains (clairance de la créatinine > 70 ml/min).

In vitro, il ne modifie pas la liaison protéique de produits fortement liés aux protéines, tels que tolbutamide, warfarine, acide niflumique, digoxine ou phénytoine.

Le racécadotril n'agit ni en inducteur, ni en inhibiteur du cytochrome P450.

Excrétion : le racécadotril est éliminé via ses métabolites inactifs. L'élimination est surtout par voie rénale, et à moindre degré par voie fécale. La voie pulmonaire n'est pas significative.

Tiorfan existe aussi sous ces formes

Tiorfan